Az itrakonazol - használati utasítást, valódi társaik és felszabadulású formák (kapszulák vagy tabletták 100 mg, kenőcs vagy krém) a gyógyszer kezelésére candidiasis, vagy szájpenész, több színű lichen és más gombás fertőzések felnőtt, a gyerek és a terhesség alatt. struktúra

Ebben a cikkben olvashatod a kábítószer használatára vonatkozó utasításokat itrakonazol. A webhely látogatóinak véleménye - a gyógyszer fogyasztói, valamint az orvosok véleménye az itrakonazol gyakorlati alkalmazásáról. Nagy érdeklődés az, hogy aktívan vegyék fel a gyógyszerre vonatkozó visszajelzéseiket: a gyógyszer segített vagy nem segít abban, hogy megszabaduljon a betegségtől, amelyet komplikációk és mellékhatások észleltek, és amelyeket a gyártó nem jelöl meg a jegyzetben. Az itrakonazol analógjai meglévő szerkezeti analógok jelenlétében. Alkalmazása candidiasis vagy dagadtság, többszínű lichen és egyéb mikózisok kezelésére felnőttek, gyermekek, valamint terhesség és laktáció alatt. A készítmény összetétele.

itrakonazol - szintetikus széles spektrumú gombaellenes szer. Triazol-származékot. Gátolja az ergoszterol szintézisét sejtmembrán gombák. Ellen aktív dermagofitov (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), Candida spp gombák. (Candida) (beleértve a Candida albicans, Candida parapsilosis), gombák (Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Trichosporon spp., Geotrichum spp., Penicillium marneffei, Pseudallescheria boydii, Histoplasma spp., Coccidioides immitis, Paracoccidioides braziliensis. Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp.. Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis) Stalassezia spp.

Néhány törzs rezisztens lehet: Candida glabrata, Candida krusei, Candida tropicalis, Absidia spp, Fusarium spp, Mucor spp, Rhizomucor fajok, Rhizopus spp, Scedosporium proliferans, Scopulariopsis spp......

A kezelés hatékonyságát a terápia abbahagyása után (gombafertőzésekkel) követő 6-4 hónap után 2-4 héttel becsülik - onychomycosis (a körmök megváltozása).

struktúra

Itrakonazol + segédanyagok.

farmakokinetikája

A gasztrointesztinális traktus (GIT) felszívódik. Az itrakonazol kapszulákban az étkezés után azonnal megnövekszik a biohasznosulás. Ez behatol a szövetek és szervek (beleértve a vaginális nyálkahártya) tartalmazza a váladék a faggyúmirigyek és a verejtékmirigyek. Az itrakonazol koncentrációja a tüdőben, a vesékben, a májban, a csontokban, a gyomorban, a lépben, a vázizmokban 2-3-szor magasabb, mint a plazmakoncentráció; a keratin tartalmú szövetekben 4-szeres. Az itrakonazol terápiás koncentrációja a bőrben a 4 hetes kezelés megszakítása után 2-4 héttel fennmarad. A köröm keratin terápiás koncentrációját a kezelés megkezdése után 1 héttel érik el, és a kezelés 3 hónapja után 6 hónapig tartják. Alacsony koncentrációk meghatározása a bőr faggyú- és verejtékmirigyében történik. Metabolizálódik a májban aktív metabolitok képződésével, beleértve a hidroxi-trakonazolt. Kiválasztás A plazma - bifázisos: vesék 1 héten belül (35% metabolitok, 0,03% - változatlan) és a beleken keresztül (3-18% változatlan).

bizonyság

  • vulvovaginalis candidiasis;
  • ótvar;
  • színezett lichen;
  • A szájüreg nyálkahártyája;
  • keratomnkoz;
  • dermatophyták vagy élesztőszerű gombák által okozott onokomikózis;
  • szisztémás aspergillózis vagy candidiasis;
  • kríptokokkózis (beleértve a Cryptococcus meningitis) a immunokompromitirovannyh egyedi és központi idegrendszeri kríptokokkózis, függetlenül az immunrendszer állapotát a kezelés sikertelensége az 1. sorban;
  • hisztoplazmózis;
  • biasztomikőzis;
  • sporotrichózis;
  • paracoccidioidomycosis;
  • egyéb ritkán előforduló szisztémás és trópusi mikózisok.

A kibocsátás formái

Más dózisformák léteznek, akár tabletták, kenőcsök vagy krémek.

Használati és fogadási utasítások

Belül. Azonnal étkezés után. A kapszulák egészet lenyelik.

Az itrakonazol eltávolítása a bőrből és a köröm szövetből lassabb, mint a plazmából. Így az optimális klinikai és mikológiai hatások a bőrfertőzések kezelésének befejezése után 2-4 héttel és a körömfertőzés kezelésének befejezését követő 6-9 hónapon belül érhetők el. A kezelés időtartama a kezelés klinikai képétől függően módosítható:

  • vulvovaginalis candidiasis - 200 mg naponta kétszer 1 nap vagy 200 mg naponta egyszer 3 napig;
  • dermatomycosis - 200 mg naponta egyszer 7 napig vagy 100 mg naponta egyszer 15 napig;
  • a nagyon keratinizált bőrterületek sérülései (lábak és kefék dermatophytosisai) - 200 mg naponta kétszer 7 napig vagy 100 mg-ot naponta egyszer 30 napig;
  • pityriasis lichen - 200 mg naponta egyszer 7 napig;
  • a candidiasis a szájnyálkahártyán - 100 mg 1 alkalommal naponta 15 napon át (egyes esetekben az egyes immunokompromitirovannyh biohasznosulása itrakonazol lehet csökkenteni, ami néha igényel kétszerező dózis);
  • keratomycosisban - 200 mg naponta egyszer 21 napig (a kezelés időtartama a klinikai választól függ);
  • with onychomycosis - 200 mg naponta egyszer 3 hónapig, vagy 200 mg naponta kétszer egy héten keresztül;
  • a lábszegek legyőzésével (függetlenül attól, hogy a köröm károsodása jelen van-e a kezében) 3 tanfolyamot töltenek 3 héten át. Ha a körmök csak a kezükön vannak sérültek, 2 héten belül 3 tanfolyamot kell elvégezni;
  • az itrakonazol eltávolítása a bőrből és a körmökből lassú; az optimális klinikai választ a dermatomycosisra 2-4 hónappal a kezelés befejezése után, onychomycosis - 6-9 hónap;
  • szisztémás aspergillózissal - 200 mg naponta 2-5 hónapig; a betegség előrehaladtával és terjesztésével napi kétszer 200 mg-ra emelkedik;
  • szisztémás candidiasisban - naponta egyszer 100-200 mg 3 hétig - 7 hónapig, a betegség progressziójával és terjesztésével, a dózis napi kétszer 200 mg-ra emelkedik;
  • rendszeres cryptococcosisban, meningitis jelei nélkül - 200 mg naponta egyszer 2-12 hónapig. Cryptococcus meningitisben, 200 mg naponta kétszer 2-12 hónapig;
  • a hisztoplazmózis kezelése 200 mg-mal kezdődik naponta egyszer, napi kétszer 200 mg-os dózis fenntartása 8 hónapig;
  • blastomycosis - 100 mg naponta egyszer, napi kétszeri 200 mg-os dózis fenntartása 6 hónapig;
  • sporotrichosissal - 100 mg naponta egyszer 3 hónapig;
  • parakioccidioidózissal - 100 mg naponta egyszer 6 hónapig;
  • napi egyszer -100-200 mg kromomikózissal 6 hónapon keresztül;
  • ha a várható előny meghaladja a potenciális kockázatot.

Mellékhatás

  • diszpepszia (émelygés, hányás, hasmenés, székrekedés, csökkent étvágy);
  • hasi fájdalom;
  • májgyulladás;
  • súlyos mérgező májkárosodás;
  • fejfájás;
  • szédülés;
  • perifériás neuropátia;
  • anafilaxiás, anafilaktoid és allergiás reakciók;
  • multiforme exudatív erythema (Stevens-Johnson szindróma);
  • bőrkiütés;
  • viszketés;
  • csalánkiütés;
  • angioödéma;
  • alopecia;
  • fényérzékenység;
  • menstruációs ciklus rendellenességek;
  • edematózus szindróma;
  • krónikus szívelégtelenség;
  • tüdőödéma.

Ellenjavallatok

  • túlérzékenység;
  • krónikus szívelégtelenség, beleértve az anamnézisben (kivéve az életveszélyes állapotok kezelését);
  • egyidejű vétele szubsztrátok CYP3A4 izoenzim, meghosszabbítva az intervallum QT (asztemizol, bepridil, ciszaprid, dofetilid, levacetylmethadol, mizolasztin, pimozid, kinidin, sertnidol, terfenadin);
  • A CYP3A4 izoenzim által metabolizált HMG-CoA reduktáz inhibitorok (lovasztatin, szimvasztatin);
  • egyidejűleg adják be orálisan midazolam és triazolam, ergot alkaloidok (dihidroergotamin, ergometrin, ergotamin, metilergotamin), nizoldipin, eletriptán;
  • terhesség
  • laktációs időszakban.

Terhesség és laktáció alkalmazása

Terhesség és laktáció során ellenjavallt.

Alkalmazás idős betegeknél

Óvatosan: az idősek.

Gyermekekben való alkalmazás

Óvatosan: gyermekkor. A gyermekeket akkor kapják, ha a várható előny meghaladja a potenciális kockázatot.

Különleges utasítások

A fogamzóképes korú nők, akik az itrakonazolt szedik, megbízható fogamzásgátló módszereket kell alkalmazniuk a kezelés során egészen a befejezett első menstruációs időszak kezdetéig.

Az itrakonazol negatív inotrop hatással rendelkezik. Az itrakonazol és a kalciumcsatorna-blokkolók egyidejű adásával, amelyeknek ugyanaz a hatása lehet, gondoskodni kell. Beszámoltak az itrakonazol szedésével kapcsolatos krónikus szívelégtelenség eseteiről. Az itrakonazolt nem szabad olyan krónikus szívelégtelenségben szenvedő vagy betegségben szenvedő betegeknek adni, akiknél a lehetséges előnyök messze meghaladják a potenciális kockázatot. A haszon / kockázat arány individuális értékelésekor figyelembe kell venni olyan tényezőket, mint a jelzések súlyossága, az adagolási rend és az egyéni krónikus szívelégtelenség kockázati tényezői. A kockázati tényezők közé tartozik a szívbetegség, például az ischaemiás szívbetegség vagy a szelepek elváltozása; súlyos tüdőbetegségek, például obstruktív tüdőbetegség; veseelégtelenség vagy más ödéma által okozott betegségek. Az ilyen betegeket tájékoztatni kell a pangásos szívelégtelenség jeleiről és tüneteiről. A kezelést óvatosan kell elvégezni, figyelemmel kísérve a páciens pangásos szívelégtelenség tüneteit. Ha megjelenik, az Itraconazol bevitelt fel kell függeszteni.

A gyomor savanyúsága csökkent: ezzel a feltétellel az itrakonazol kapszulák felszívódása romlik. Az antacid készítményeket (pl. Alumínium-hidroxid) szedő betegeknél az Itrakonazol kapszulák bevétele után legfeljebb 2 órán át ajánlott használni. A betegek achlorhydria vagy alkalmazása H1 hisztamin-receptor blokkolók és proton-pumpa inhibitorok, azt tanácsolják, hogy az itrakonazol kapszulát tartalmazó italok cola.

Nagyon ritka esetekben, a használata itrakonazol alatt súlyos májkárosodás, beleértve az akut májelégtelenség végzetes következményekkel jár. A legtöbb esetben megfigyelhető volt azoknál a betegeknél, akik már májbetegségben szenvedő betegek más súlyos betegségek kezelhetők szisztémás itrakonazol kezelés jelzések, valamint kezelt betegek más gyógyszerek, amelyek májkárosító hatása. Egyes betegeknél a májkárosodáshoz nem volt nyilvánvaló kockázati tényező. Több ilyen eset fordult elő a terápia első hónapjában, és néhányan a kezelés első hetében. E tekintetben ajánlott rendszeresen ellenőrizni a májfunkciót az itrakonazol terápiában részesülő betegeknél. A betegeket figyelmeztetni kell, hogy szükség van, hogy azonnal keresse fel orvosát, ha a tünetei utaló hepatitis, mint: étvágytalanság, hányinger, hányás, gyengeség, hasi fájdalom, sötét vizelet. Abban az esetben ezek a tünetek azonnal hagyja abba a kezelést, és egy tanulmány a máj működését. A betegek nagy koncentrációban „máj” enzimek, vagy májbetegség az aktív fázisban, vagy átadó toxikus májkárosodás egyéb gyógyszereket nem adható itrakonazol kezelést, hacsak a várható előny indokolja a májkárosodás veszélye. Ezekben az esetekben szükség van a "máj" enzimek koncentrációjának szabályozására a kezelés alatt.

A májfunkció zavara: az itrakonazol túlnyomórészt a májban metabolizálódik. Mivel a májkárosodásban szenvedő betegeknél az itrakonazol felezési ideje kissé megnövekedett, ajánlott az itrakonazol koncentrációjának monitorozása a plazmában, és ha szükséges, állítsa be a gyógyszer adagját.

Károsodott vesefunkció: Mivel veseelégtelenségben szenvedő betegekben, egy teljes felezési itrakonazol enyhén növekedett, akkor ajánlott, hogy figyelemmel kíséri a koncentráció itrakonazol a plazmában, és állítsuk be az adagot, ha szükséges.

Immunhiányos betegeknél: itrakonazol biohasznosulása orális beadáskor lehet csökkenteni néhány betegnél immunrendszerű, például a neutropéniás betegek, AIDS vagy áteső szervátültetések.

A szisztémás gombás fertőzések, amelyek veszélyeztetik az élet miatt farmakokinetikai jellemzőinek itrakonazol nem ajánlott kezdeni a kezelést a szisztémás gombafertőzések, fenyegetve a betegek életét.

A kezelőorvos értékelnie kell a találkozó fenntartó kezelés AIDS betegeknél, akik a kezelés előtti szisztémás gombás fertőzések, mint rotrichosis, biasztomikőzis, hisztopiazmózis vagy kríptokokkózis (agyhártya és hogyan nemeningealnogo), amelyben van egy a kiújulás kockázata.

Klinikai adatok a kapszulák alkalmazásáról Az itrakonazol gyermekgyógyászati ​​gyakorlatban korlátozott. Kapszulák Az itrakonazolt nem szabad gyermekeknek adni, kivéve, ha a várható előny meghaladja a lehetséges kockázatot.

A kezelést abba kell hagyni, ha perifériás neuropathia jelentkezik, ami az Itrakonazol kapszulák adagolásával járhat.

Nincs bizonyíték az itrakonazollal és más azol gombaellenes szerekkel szembeni keresztérzékenységre.

A gépkocsi vezetésére és a gépekkel való munkavégzésre gyakorolt ​​hatás

Az itrakonazol szédülést és egyéb mellékhatásokat okozhat, amelyek befolyásolhatják a járművek vezetését és egyéb olyan technikákat, amelyek nagyobb figyelmet igényelnek a munka során.

Kábítószer kölcsönhatások

1. ható gyógyszerek felszívódását itrakonazol gyógyszerek, amelyek csökkentik a gyomor savasságát, felszívódás csökkentésére itrakonazol, amely kapcsolatban van a oldhatósága a kapszulahéj.

2. Az itrakonazol metabolizmusát befolyásoló gyógyszerek. Az itrakonazol főleg metabolizálódik CYP3A4 izoenzim. kölcsönhatása itrakonazol vizsgáltuk rifampicinnel, rifabutin és fenitoin, hatásos induktora CYP3A4 izoenzim. A tanulmány megállapította, hogy ezeknél az esetekben az itrakonazol és a piroxitraconazol biohasznosulása jelentősen csökken, ami jelentősen csökkenti a gyógyszer hatékonyságát. Az itrakonazol és a mikrosomális májenzimek potenciális induktorait tartalmazó gyógyszerek együttes alkalmazása nem ajánlott. Tanulmányok kölcsönhatás egyéb induktorok hepatikus mikroszomális enzimek, például a karbamazepin, fenobarbitál és az izoniazid nem végezzük el, azonban hasonló eredmények várhatók.

Potens inhibitorai CYP3A4 izoenzim, mint a ritonavir, indinavir, klaritromicin és eritromicin növelheti a biológiai hozzáférhetőséget az itrakonazol.

3. Az itrakonazol hatása más gyógyszerek metabolizmusára. Az itrakonazol gátolja a CYP3A4 izoenzim által hasított gyógyszerek metabolizmusát. Ennek az eredménye lehet a hatásuk növelése vagy meghosszabbodása, beleértve a mellékhatásokat is. Az egyidejűleg alkalmazott gyógyszerek beadása előtt konzultáljon kezelőorvosával a gyógyszer metabolizmusának módjairól, amelyet az orvosi használatra vonatkozó utasítások tartalmaznak. A kezelés abbahagyása után az itrakonazol plazmakoncentrációja

fokozatosan csökken az adagtól és az időtartamtól függően. Ezt figyelembe kell venni az itrakonazolnak az egyidejűleg alkalmazott gyógyszerek migrációs hatásának megvitatásakor.

Ilyen gyógyszerek például:

Az itrakonazollal egyidejűleg nem adható gyógyszerek:

  • terfenadin, asztemizol, mizolasztin, ciszaprid, dofetilid, kinidin, pimozid, levacetylmethadol, szertindol - kombinált használata ezeknek a gyógyszereknek az itrakonazol okozhatja koncentrációjának növekedése ezen anyagok a plazmában, és növeli a hosszabbító QT-szakaszt, és, ritka esetekben - az esemény a pitvarfibrilláció kamrák (torsade des pointes);
  • a CYP3A4 izoenzim, a HMG-CoA reduktáz inhibitorok, például a szimvasztatin és a lovasztatin által metabolizált;
  • midazolám orális beadás és triazolam;
  • ergot alkaloidokat, például dihidroergotamint, ergometrint, ergotamint és metilergometrint;
  • blokkolók „lassú” kalciumcsatornákat - amellett, hogy a lehetséges farmakokinetikai interakció társítva van egy közös metabolizmust érintő CYP3A4 izoenzim, blokkolók „lassú” kalcium csatornák lehetnek negatív inotróp hatást, amely javítható egyidejű Itrakonazollal.

Előkészületek, amelyek kijelölésénél figyelemmel kell lenni a plazmakoncentrációkra, a hatásukra, a mellékhatásokra. Az itrakonazollal történő egyidejű alkalmazás esetén, ha szükséges, csökkenteni kell ezeket a gyógyszereket:

  • közvetett antikoagulánsok;
  • HIV proteáz inhibitorok, például ritonavir, indinavir, szakinavir;
  • egyes daganatellenes szerek, mint a vinka alkaloidák rózsaszín, buszulfán, docetaxel, trimetrexát;
  • a lassú kalciumcsatornák izoenzim CYP3A4 blokkolói, például verapamil és dihidropiridin származékok;
  • Egyes immunszuppresszív szerek: ciklosporin, takrolimusz, sirolimusz (más néven rapamicin);
  • néhányat CYP3A4 izoenzim HMG-CoA reduktáz inhibitorok, például atorvasztatin;
  • bizonyos glükokortikoszteroidok, például budezonid, dexametazon és metilprednizolon;
  • más gyógyszerek: digoxin, a karbamazepin, a buspiron alfentanil, alprazolam, brotiolam, midazolam intravénás, rifabutin, ebasztin, reboxetin, a cilosztazol, dizopiramid, eletriptán, galofatrin, repaglinid.

Az itrakonazol és a zidovudin és a fluvasztatin közötti kölcsönhatásokat nem észlelték. Az itrakonazol nem volt hatással az etinilösztradiol és a noretiszteron metabolizmusára.

4. A plazmafehérje kötődésre gyakorolt ​​hatás.

A vizsgálatok kimutatták hiányában közötti kölcsönhatás itrakonazol és a gyógyszerek, mint az imipramin, a propranolol, a diazepam, a cimetidin, indometacin, tolbutamid és szulfametazin a plazmafehérjékhez való kötődése.

A Itraconazole gyógyszer analógjai

A hatóanyag szerkezeti analógjai:

  • Irunine;
  • Itrazol;
  • Itraconazole ratopharm;
  • Itramikol;
  • Kanditral;
  • Mikonihol;
  • Orungal;
  • Orungamin;
  • Örün;
  • Rumikoz;
  • Teknazol.

Analógok a gyógyító hatásról (a varicolored lichen kezelésére szolgáló eszköz):

  • Akriderm;
  • Amiklon;
  • Atifin;
  • Binafin;
  • Diflazon;
  • Diflucan;
  • Zalain;
  • imidet;
  • Irunine;
  • Itrazol;
  • Ifenek;
  • Candide;
  • Canison;
  • ketokonazol;
  • Keto plus;
  • klotrimazol;
  • Lamisil;
  • Lamizil Dermgel;
  • Lamitel;
  • Mikogal;
  • Mikozoral;
  • mikomaks;
  • Nizoral;
  • Nofung;
  • Orungal;
  • Rumikoz;
  • Terbizil;
  • Terbiks;
  • triderm;
  • flukonazol;
  • Flucostat;
  • Friderm;
  • Fungolon;
  • Fungoterbin;
  • Fungoterbine Neo;
  • ekzifin;
  • Ekzoderil.

Itrakonazol: a nagy hatékonyság és a népszerűség okai

Képviselő az egyik leghatékonyabb gombaellenes gyógyszer az utolsó generáció, itrakonazol széles körben alkalmazható, amelynek a minimális számú nemkívánatos események, és hagyjuk, hogy lehet használni, még gyermekkorban. Ez a termék összetételének egyensúlyát és átgondoltságát, könnyű használatát és a dózisformák megválasztását eredményezi. Ebben az esetben, minden fajta értékesítése ma javasolt itrakonazol hatást gyakorolna a semlegesítése minden típusú gombás fertőzések.

Mindezekre tekintettel a gyógyszer lehet kezelni a bőrt, még a nehezen elérhető helyeken is, az érzékeny részeket és a bőr mély vonalak nem mutatnak allergiás reakciókat, ha a gyógyszer itrakonazol. Lokalizálása a kóros folyamat, nem számít: az összes gyógyszer elpusztítja a gombás fertőzés a bőr tisztítására és megszünteti nyomait gyulladás kísérheti elváltozások adatokat. Ma megfontoljuk az Itraconazol használatának és árainak, az analízisnek és a drog analógiáinak használati utasítását.

A gyógyszer jellemzői

A használata itrakonazol egyszerű: a kenőcs és a krém jól felszívódik a bőrön keresztül, kapszulák és tabletták gyorsan felszívódik a gyomor-bél traktusban, és a degradációs termékek a vesén keresztül választódik belül - hónapon megkezdése után a gyógyszer. A kezelési kell rendelnie a kezelőorvos, bőrgyógyász, aki azt megelőzően kell végezzen teljes körű felmérést az érintett bőrfelületet, úgy a páciens általános egészségi állapotának.

Semlegesítő és szuszpendálószerek a folyamat kialakulásának a test ergoszterol, amely alapvető fontosságú a normális fejlődéshez és működését a patogén mikroflóra, a hatóanyag gyorsan kiküszöböli azt a lehetőséget fellépés gombás fertőzések. Ugyanakkor, még akkor is, ha a gyógyszer érintkezésbe kerül az egészséges bőrfelületekkel, nincs negatív hatás.

Itrakonazol összetétele

A készítmény egyensúlya meghatározza mind az itrakonazol nagyfokú hatékonyságát, mind a sebessége, amely fontos a gombás léziók fejlett szakaszában. A hatóanyag hatóanyaga az itrakonazol, amely egyenlő arányban van jelen a gyógyszer különböző dózisformáiban.

A segédanyagokhoz a következő összetevőket kell hozzáadni:

  • hipromellóz (hidroxi-propil-metil-cellulóz E-5);
  • metil-metakrilát kopolimer;
  • dimetil-amino-etil-metakrilát;
  • butil-metakrilát;
  • szacharóz vagy cukor.

A felsorolt ​​anyagok közvetlenül bejutnak a kapszulák vagy kenőcsök összetételébe; a kapszulahéj maga egy zselatinbázisból, titán-dioxidból áll.

Adagolási formák

A gyógyszer forgalomba hozatalát számos fajtában kínálják, amelyek ugyanolyan hangsúlyos terápiás hatást fejtenek ki, és rövid idő alatt lehetővé teszik a gombás fertőzés megnyilvánulásának és okozásának megszabadulását. A tabletták, kapszulák, kúpok, kenőcsök és krémek a gyógyszer felszabadulásának gyógyszerei. A itrakonazol komplex hatást gyakorol a szervezetre, a patológiás folyamat különböző lokalizációjával.

  • Kapszulák és tabletták kínálnak műanyag buborékcsomagolásban 5-15 darab, egyenként buborékfólia csomagolva egy kartondobozba, a felszínen, amelynek van információit a gyógyszer nevét, a cég gyártási létesítményeket és érvényességi ideje.
  • Kenőcs és krém 15 gramm súlyú alumínium csövekből áll, amelyek szintén egy karton csomagban találhatók.

A gyógyszer ára különböző mértékben változhat a különböző gyártók között, és az ára csomagonként 355-890 rubel lehet.

Farmakológiai hatás

A gombás fertőzés mikroflórájának semlegesítése a hatóanyag összetételének, összetevőinek egyensúlyának köszönhető. Gyors cselekvés a szövetek ödéma kiküszöbölése, az érintett bőrterületek érzékenységének csökkenése, a gombafertőzésekkel járó gyulladás eltávolítása - a kérdéses gombaellenes gyógyszer fő megnyilvánulása. Az itrakonazol hatóanyag nagymértékben hatékonysága eltér az analógoktól, ami a hatóanyag és a kiegyensúlyozott összetétel jó reaktivitása miatt következik be.

farmakodinámia

A hatóanyagnak a bőr rétegeibe és a nyálkahártyákba történő behatolása közvetlenül a hatóanyag beadása vagy alkalmazása után azonnal bekövetkezik - ez a hatás nagyfokú hatékonyságát mutatja majdnem közvetlenül az ágens használatának kezdete után.

farmakokinetikája

Az alkalmazás befejezése után az alkotóelemeket rövid ideig eltávolítják a vesék. Magas hatékonyságának köszönhetően az itrakonazolt egy olyan pályán kell alkalmazni, amelynek időtartamát bőrgyógyász határozza meg, és amelynek legalább két hétnek kell lennie.

bizonyság

A gyógyszer alkalmazására utaló jelek esetén a itrakonazolnak tartalmaznia kell a bőr integritásának bármilyen jellegű megsértését a mechanikai sérülés miatt, amikor gombafertőzés alakul ki és különböző intenzitású gyulladásos folyamatok jelenhetnek meg. Összetételének köszönhetően a gyógyszer felhasználható a bőr duzzanatának enyhítésére, a viszketés és az égés csökkentésére.

Az itrakonazol alkalmazási területei az alábbiak:

A gyógyszer különböző dózisformákban történő alkalmazására utaló jelek a gombafertőzések, amelyek hatással vannak a bőrre és a nyálkahártyákra, valamint a körömlemezekre.

Használati utasítások

A hatóanyagot úgy alkalmazzuk, hogy az érintett felületre alkalmazzuk, anélkül, hogy meg kellett volna dörzsölni és a rögzítő kötést alkalmazni. Ez vonatkozik a krémre és a kenőcsre. Az alkalmazás gyakorisága különböző lehet: napi 1-3 alkalommal, az érintett felület állapotától függően. A felhasználás módját dermatológus határozza meg a beteg tüneteinek és bőrének állapotának megfelelően. A gyógyszerhez mellékelt utasítások lehetővé teszik számunkra, hogy megértsük az egyes speciális bőrelváltozások alkalmazási rendszerét.

A kapszulákat és tablettákat szájon át kell bevenni megfelelő mennyiségű ivóvízzel. Az adagot az orvosnak is meg kell határoznia, hogy megelőzze a mellékhatások előfordulását. Általában 1 tabletta vagy kapszula naponta háromszor van előírva. A tabletták és kapszulák szedésének időtartama 1-2-4 hónap, szünetek nélkül, majd szünet után egy második kezelést lehet előírni.

Az itrakonazol mellékhatásait az alábbiakban ismertetjük.

Mellékhatások

Kedvezőtlen megnyilvánulása tartalmaznia kell annak a valószínűsége, pigmentáció a kezelt területen a bőr esetében, kenőcsök vagy krémek, megnövelve annak érzékenységét a mechanikai igénybevételnek, valamint a megjelenése akne változó intenzitással. Lehet, hogy fokozódik a bőr szárazsága, hámlása.

Ellenjavallatok

Olyan esetekben, amikor a gyógyszer alkalmazása nem feltétlenül jelentkezik, a bőr fokozott érzékenységét, a gyógyszer összetevőinek egyéni intoleranciáját, a vesét vagy a májelégtelenséget is magában foglalja.

Különleges utasítások

  • terhesség igényel rendkívül óvatos, ha az itrakonazol: a megnövekedett aktivitást, amikor a bőrre irritációt okozhat a bőrön, de a komponensek nem hatolnak a méhlepényen, és nem lehet negatív hatással a fejlődő magzatot.
  • A szoptatási időszak és a gyermekek életkora - olyan helyzetek is, amelyek szükségessé teszik az Itraconazole orvosi felügyelet mellett történő alkalmazását.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A kezelés integrált megközelítése lehetővé teszi a leggyorsabb és leghangsúlyosabb eredmények elérését, ami különösen fontos a gombafertőzés esetén és a kóros folyamat elhanyagolásában. A Itrakonazol hasonló hatású gyógyszerek alkalmazásával történő negatív megnyilvánulásainak hiánya lehetővé teszi párhuzamos tanfolyam hozzárendelését.

  • Az itrakonazol elnyomó izoenzim CYP3A4 fokozza az Iressa hatását.
  • Az itrakonazol a Spreisel hatóanyag koncentrációját növelheti a vérben, ezért nem lehet kombinálni.
  • A vinkrisztin és az itrakonazol egyidejű alkalmazása neuromuscularis rendellenességeket okoz.

Vélemények a gyógyszer Itraconazol a gombák gomba, a tompán és egyéb betegségek az alábbiakban.

Vélemények

  • Véleménye szerint azoknak, akik már használják a készítmény itrakonazol gombás fertőzések, ez azt jelenti, nem csak egyszerűen használható, hanem egy gyors intézkedés akkor is, ha fut a patológiás folyamat: jelentősen csökkentette tünetei alapbetegség, kiszűrik ezeket a kellemetlen tüneteket, mint például a bőr-ödéma, gyulladása és hámlása.
  • Az itrakonazol komplex felhasználásával kialakított körmök gyorsan visszaállítják szerkezetüket és megjelenésüket, megerősödnek, megszünteti rétegződésüket és összeomlását. És az érték rendelkezésre állását a gyógyszer használatának további előnye lehet.
  • A bőrgyógyászok véleménye szerint az intarkonazol alkalmas azok számára, akik fokozott érzékenységgel rendelkeznek a bőrön, mivel ritkán mutatják az allergiás tünetek esetét.

Akár olcsóbb az itrakonazol analógok, az alábbiakban elmondjuk.

analógok

A különböző gombás fertőzések elleni küzdelemhez hasonló készítmények a Flucinar, a Sinaflate, a Flucort, amelyek mind a komplex terápiában, mind a monoterápiában jó eredményeket mutatnak.

Sok vita a legjobban, az itrakonazol vagy az irunin vagy a flukonazol kérdésével foglalkozik. De nincs egyetértés.

itrakonazol

A leírás aktuális 2015/04/28

  • Latin név: itrakonazol
  • ATX kód: J02AC02
  • Hatóanyag: itrakonazol
  • Gyártó: Biokom ZAO (Oroszország), Atoll (Oroszország), Sandoz (Szlovénia)

struktúra

A kapszula a hatóanyagot tartalmazza itrakonazol 100 mg

További összetevők: zselatin, festék, titán-dioxid.

A kibocsátás formája

Farmakológiai hatás

Gombaellenes szer.

Farmakodinamika és farmakokinetika

A hatóanyag triazolszármazék. Szintetikus módon készül, számos hatással rendelkezik.

A gombaellenes mechanizmus a termelés, szintézis gátlásán alapul ergoszterol a gomba sejtjeiben. Tökéletes a penészgomba, dermatophyták, élesztőgombák ellen.

A gombaellenes terápia hatékonyságát a kezelés befejezése után egy hónappal (gombás fertőzésekkel) értékeljük. Az onokomikózis esetében a hatékonyságot a körömlemez változása (6-9 hónap) értékeli.

Használati utasítások

Az itrakonazolt kapszulákban adják be színes zuzmó, dermatomycosis, keratomycosis, szisztémás mycosis, szájüreg candidiasis, vulvovaginalis candidiasis, kríptokokkózis, szisztémás aspergillózis, histoplazmózis, parakoccidiodosis, sporotrichosis, blastomycosis, trópusi mikózisok.

Ellenjavallatok

Az itrakonazol nem javallt alkalmazása közben midozolama, triazolama.yu nisoldpina, ergot alkaloidok, szubsztrátok izoenzim SYR3A4, intolerancia.

A szoptatást nem szedik a terhesség alatt.

Mellékhatások

Az itrakonazol allergiás reakciókat, thrombocytopeniát, szérum betegséget, leukopeniát, anafilaktoid reakciókat, hypertriglyceridemia, hypokalemia.

Idegrendszer: hyperesthesia, paresthesia, szédülés, perifériás neuropátia.

Légzőrendszer: tüdőödéma.

Az emésztőrendszer: hasmenés, dyspeptikus rendellenességek, hepatotoxicitás, fokozott májelégtelenség, hányás, székrekedés, a hepatitis, az ízérzékelés, a hiperbilirubinémia, az epigasztrikus fájdalom megsértése.

Érzékszervek: a fülben lévő zaj, állandó süketség, homályos látás, kettőslátás.

Talán az arthralgia kialakulása, izomfájás, vizelet inkontinencia, pollakiuria, Merevedési zavar, menstruációs zavarok, duzzanat.

Tabletták Itraconazol, használati utasítás (Módszer és adagolás)

Szájon át, a fogadás kívánt időpontja - étkezés után.

Vulvovaginalis candidiasis: 200 mg naponta kétszer, vagy naponta egyszer 200 mg naponta 3 napig.

Dermatomycosis: napi 7 napról 200 mg-ra, naponta egyszer 15 napról 100 mg-ra.

Zsindely: 7 nap - 200 mg naponta.

A szájüreg kandidái: Napi 15 nap - 100 mg.

A csontok dermális lemezén gombafertőzésekkel a gombaellenes terápiát kétszer három héten át végezzük. A körömlemezek és a bőr eltávolítása lassú.

Útmutató az itrakonazol szisztémás aspergillózisban történő alkalmazásához: 2-5 hónap 200 mg naponta.

túladagolás

Az esetek nincsenek rögzítve.

kölcsönhatás

abszorpció a gyógyszer szétroncsolódik a gyomornedv savasságát csökkentő gyógyszerek egyidejű lenyelésével. fenitoin, rifampicin, rifamputinnal és a CYP3A4 izoenzim egyéb induktoraival szembeni gátolja a gombaellenes szer biohasznosulását. Ennek az enzimnek a gátlói ellentétes hatással bírnak. A BCCC egyidejű alkalmazásakor tumorellenes szerek (trimetrexát, docetaxel, buszulfán, vinka alkaloidok), immunszuppresszív gyógyszerek (szirolimusz, takrolimusz), GCS, digoxin, közvetett antikoagulánsok óvatosan kell eljárni.

Eladási feltételek

Tárolási feltételek

Száraz, sötét helyen, a gyermekek számára elérhetetlen a 15-25 ° C-os hőmérsékleten.

Lejárat dátuma

Legfeljebb két évig.

Különleges utasítások

megelőzés újrafertőződés a szexuális partnerek egyidejű, gombaellenes terápiája, a személyes higiéniai szabályok gondos betartása. A gombaellenes kezelés a terápia során a szexuális tevékenységtől való tartózkodást jelenti.

Ha a gombaellenes kezelés befejezése után továbbra is fennáll a betegség jelei, akkor ismételt mikrobiológiai vizsgálatot végeznek a diagnózis helyességének igazolására. Súlyos neutropenia esetén az itrakonazolt akkor írják fel, ha az első terápia hatástalan.

Ha a CHF-ra bármilyen kockázati tényező van (súlyos duzzanat, a szelep szívének veresége, IHD, súlyos tüdőbetegség, COPD), a gombaellenes terápiát szuszpendálják. A gombaellenes szer alkalmazása süketséget okozhat (átmeneti és állandó formák).

Itrakonazol analógjai

Az analógok gyógyszerek: szigetelés, Ikonazol, Itrazol, Itrakon, MPI, Itrasin, Itrungar, Metrix, Mikokur, Mikostop, Orungal, Orunzol, Sporagal, Sporaksol, trioxán, Funit, Eszol.

Vélemények a Itrakonazolról

A gombafertőzések, a candidiasis és a gombaellenes terápia elleni hatékony eszköz.

A Itraconazole betegek által elhagyott véleménye szerint a gyógyszer okozhat mellékhatásokat.

Ár itrakonazol, hol vásárolni

Az itrakonazol 100 mg-os tabletta ára 340-420 rubel.

Vásárolni egy gyógyszert Ukrajnában, például, Kharkov lehet ára 110-480 UAH egy hasonló csomag, attól függően, hogy a gyártó.

Itrakonazol: felszabadulási forma, alkalmazás, analógok, felülvizsgálatok és ár

A gyógyszer itrakonazol (gél, gyertya, tabletta vagy kenőcs) az emberi test különböző részeiben lokalizált dermatomycosis eliminálására szolgál. A készítmény biológiailag aktív anyagot (itrakonazol) és segédanyagokat tartalmaz:

  • szacharóz;
  • hidroxi-propil-metil-cellulóz;
  • dimetil-amino-etil-metakrilát, butil-metakrilát és metil-metakrilát kopolimer;
  • zselatin;
  • glicerin;
  • polietilénglikol;
  • nipaginnal;
  • nátrium-lauril-szulfát;
  • tinán-dioxid;
  • indigó;
  • azorubin.

A gyógyszer farmakokinetikája és jellemzői

Tudományos vizsgálatok kimutatták, hogy a hatóanyag bioaktív anyagának terápiás koncentrációit a havi kezelés végétől számított 14-30 napon belül észlelik. A hatóanyagot a körömlemez - keratin kötőszöveti fehérjében is azonosítják.

Az itrakonazol és analógjai a gombaellenes triazolok csoportjának képviselői. Ezek a gyógyszerek nagyon hatékonyak számos kórokozóval szemben. A hatóanyag hatásmechanizmusa az ergoszterin szintézisének gátlása, amely a kórokozó celluláris biomembránjának kulcsfontosságú összetevője.

Hazánk gyógyszerpiacán a gyógyszer különböző formákban (kapszulák, tabletták, oldatok, gélek, kenőcsök) kerül forgalomba. A gyógyszer analógjait leggyakrabban a légzőszervi mycosis kezelésére használják. Gyakran a gombafertőzés megtámadja a páciens körömlemezét. Ebben az esetben tanácsos kenőcsöt használni. Szintén antimikotikus szereket alkalmaznak a torok, a szájüreg és az étkezési traktus által érintett dermatomycetes betegek kezelésére. A pikkelysömör (pikkelysömör) tüneteinek enyhítésére a dermatológusok az itrakonazol kenőcsöt írják elő.

Használati utasítások

Gyógyszerészeti szert írnak fel az alábbi kóros megbetegedések diagnosztizálására:

  • cryptococcus meningitis;
  • ótvar;
  • gomba onyxia;
  • mély blasztomikózis;
  • aspergillosis;
  • Európai blasztomikózis;
  • sporotrichózis;
  • orális candidiasis, vulvovaginalis;
  • gombás megbetegedések;
  • bőr-mycoses;
  • trópusi gombás fertőzések;
  • pityriasis lichen;
  • retikuloendoteliális citomikózis;
  • paracoccidioidomycosis;
  • chromomycosis.

Ha a hatékonyságról beszélünk, akkor annak ellenére, hogy meglehetősen kiterjedt a itrakonazol hatóanyag-felhasználásra szánt gyógyszerekre utaló jelek, kétértelműek.

Különleges használati utasítás

Az itrakonazolt, valamint annak analógjait szigorúan összhangban kell tartani a terapeuta ajánlásával, mivel negatív inotróp hatást fejtenek ki. A szakirodalomban leírták a gyógyszerészeti ágens beadásával kapcsolatos kardiális dekompenzáció eseteit is.

A gyógyszer bevételének módja kissé megváltozhat, ha a beteg az alábbi gyógyszerek közül legalább egyet alkalmaz:

  • Omezol;
  • ranitidin;
  • pantoprazol;
  • rabeprazol;
  • Ranital;
  • Famosal;
  • Ezometrazol;
  • Omefez;
  • omeprazol;
  • Famopsin;
  • nizatadin;
  • ramipril;
  • Cytotec.

Kábítószer-analógok

A statisztikák azt mutatják, hogy a mycosis patológiás betegek száma évente növekszik. Annak a ténynek köszönhetően, hogy az Intrakonazol gyógyszer ára nem minden beteg számára megfizethető, úgy döntenek, hogy analógokat (helyettesítőket) vásárolnak ehhez a gyógyszerhez. Érdemes megjegyezni, hogy ezek a gyógyszerek igen népszerűek országunk vásárlói körében. Valójában csak egy illetékes szakember dönthet egy adott gyógyszer megválasztásáról. A gyógyszertárak ára a gyógyszertárakban 300 és 500 rubel között változik, a gyártótól függően.

Az itrakonazol szerkezeti analógjai:

  • Mikostop;
  • Rumikoz;
  • Kanazol;
  • Intramikol,
  • Sporagal;
  • Mikonihol;
  • Intrungal;
  • Sporaksol;
  • Kanditral;
  • Itrazol;
  • Orungal;
  • Irunine;
  • Orungamin;
  • Ikonazol;
  • Örün;
  • Teknazol.

A terápiás hatású gyógyszerkészítmények analógjai:

  • gyertyák (kúpok) hüvelyi: Candide, Zalain, Imidil;
  • kapszulák: Flucostat, Itracon, Isol, Metrix, Fluzamed;
  • tabletták: Fucis, Exifin, Binafin, Ketokonazol;
  • gélek, krémek, kenőcsök: Terbizil, Lamitel, Akriderm, Atifin, Ekzifin, mikomaks, imid-, Mikozoral, Ifenek, Triderm, Canison, Fungoterbin, Terbiks.

Ellenjavallatok az alkalmazáshoz

A triazol gombaellenes szerek használatára vonatkozó utasítások sok ellenjavallatot tartalmaznak. Például az Itraconazol nem adható a betegeknek szüléskor és szoptatás alatt, és ha a gyógyszer fő összetevőire allergiás reakciók vannak. A gombaellenes terápia során a szexuális aktivitástól vagy a nemi szexuális tevékenységtől való tartózkodás során nagyon hatékony modern fogamzásgátló módszereket kell alkalmazni.

A használati utasítás tartalmaz információkat arról, hogy az itrakonazol nem ajánlott vese-, szívműködési, iszkémia és súlyos tüdőbetegségben szenvedő betegeknek. Az antibiotikumos triazolok csoportjába tartozó készítmények nem készíthetők dupla adagban, mivel ez károsíthatja az egészségét. Az Intarnazole és annak helyettesítőinek ára - a betegek véleménye szerint - teljesen igazolja ennek a gyógymódnak a hatékonyságát és hatékonyságát, alapvetően hozzáférhető a vevő számára.

Nemkívánatos események

Az itrakonazol hányingert, szédülést, diplopiát (bifurkációt) okozhat. A gyógyszer szedésének időtartama alatt tartózkodnia kell a gépkocsi vezetésétől és a nagy pontosságú berendezések használatával. A gyógyszer fő klinikai mellékhatásai a következő klinikai tünetek:

  • kiütés;
  • migrén;
  • bélcsillapítás;
  • kellemetlen utóíz a szájüregben;
  • hasmenés;
  • súlyos viszketés;
  • fokozott fáradtság;
  • nyelőcsőgyulladás;
  • székrekedés;
  • csalánkiütés;
  • kiütés;
  • angioödéma;
  • alopecia;
  • a fogíny petechiális hematómái;
  • májgyulladás;
  • láz;
  • erős rezi a hasüregben;
  • csökkent libidó;
  • menstruációs ciklus rendellenességek;
  • a májenzimek (transzaminázok) fokozott aktivitása;
  • dysmenorrhoea;
  • izomfájdalom;
  • takikardiya;
  • a tüdő ödémája;
  • hypokalemia;
  • perifériás neuropátia;
  • edematózus szindróma;
  • álmosság;
  • impotencia;
  • albuminuria;
  • giperkreatinemiya;
  • veseműködési zavar;
  • fájdalmak az ízületekben;
  • anorexia.

Gyógyszerkölcsönhatások

Antimikrokkális orvosság orvoslásának meghozatala előtt a terapeutának adatokat kell gyűjtenie anamnesztikus adatokról, vagyis tudnia kell, hogy mi a panaszos panasz, és tisztázza, hogy jelenleg nem fogad el gyógyszereket. Főleg a következő gyógyszerekre vonatkozik:

  • dasatinib;
  • aliszkiren;
  • tamszulozin;
  • darifenacin;
  • kolchicin;
  • szildenafil
  • Ibrutinib;
  • everolimus;
  • fenitoin;
  • rifabutin,
  • szunitinibbel;
  • nevirapin;
  • nilotinibet;
  • izoniazid;
  • nevirapin;
  • efavirenz;
  • vardenafil;
  • szalmeterol;
  • Tenszirolimusz.

A fent említett gyógyszerek mellett az Itraconazole kinevezése előtt az orvosnak meg kell mondania a következő gyógyszerek alkalmazásáról:

  • a proteáz-blokkoló AIDS;
  • étrend-kiegészítők;
  • víz és zsírban oldódó vitaminok;
  • hormonok;
  • antibakteriális szerek;
  • antikoagulánsok;
  • antibiotikumok.

Túladagolás és felülvizsgálatok

Túladagolás esetén a gyomrot a lehető leggyorsabban mossák, majd természetes (aktív szén) vagy szintetikus (Sorbex, Fosfalugel) adszorbenseket írnak elő. Hemodialízis során az itrakonazol hatóanyaga nem választódik ki a szervezetből. Nincsenek specifikus antidotumok.

Speciális helyszíneken meglehetősen vegyes véleményeket talál a fenti gyógyszer hatékonyságáról. Sok beteg és orvos biztosítja, hogy ez a gyógyszer és analógjai nem oldják meg a gombás betegség problémáját. Ezért, ha figyelembe vesszük a triazolokon alapuló gombaellenes gyógyszerek összes pozitív és negatív aspektusát, akkor azt a következtetést vonhatjuk le, hogy a legjobb, ha alternatívát keresünk - hatékonyabbak és kevésbé mérgezőek a szervezet számára. Ne felejtsük el, hogy a mellékhatások és az egészségügyi problémák kockázata az önkezeléssel vagy a szakember ajánlásaival való meg nem feleléssel növekszik.

itrakonazol

Itrakonazol: használati útmutató és felülvizsgálat

Latin név: itrakonazol

ATX kód: J02AC02

Hatóanyag: itrakonazol

Gyártó: Biokom ZAO (Oroszország), Atoll (Oroszország), Sandoz (Szlovénia)

Frissítse a leírást és a képet: 2014/05/14

Az árak a gyógyszertárakban: 286 rubel.

Az itrakonazol egy széles spektrumú, gombaellenes szájon át alkalmazandó gyógyszer.

A kibocsátás és az összetétel formája

Adagolási forma - kapszulák: méretű №0, szilárd, zselatinszerű, attól függően, hogy a termelő - egy fehér test és egy piros fedél vagy sapka a ház és egy narancssárga színű, vagy a ház átlátszó zselatin és a fehérítetlen kupakja átlátszatlan, kék (1, 3, 4 5, 6, vagy 7 darab a hólyagok, egy kartonból köteg csomag 1-5 ;. 5 vagy 10 darab hólyagok egy kartonból köteg csomag 1-6 vagy 10;.. 15 db buborékcsomagolásban, a bliszter karton csomagolás 1,. 5, 10, 15, 20, 30, 50 vagy 100 egység per polimer kannák, kartondobozban 1 ANCA).

Hatóanyag: itrakonazol, 1 kapszula - 100 mg.

A kiegészítő anyagok összetétele a gyógyszer gyártójától függően eltérő.

Fehér testű kapszulák és piros színű fedél:

  • Kiegészítő komponensek: Semleges pellet (cukorgömböcskék), propilén-glikol 20000, povidon K-30, hipromellóz E5 (NRME-E5), szacharóz, Eudragit E-100 (kopolimer metil-, butil-metakrilát és dimetil-amino);
  • kapszula: zselatin, metil-parahidroxibenzoát, propil-parahidroxi-benzoát; színezék test - titán-dioxid (E 171); festékszórók - titán-dioxid (E 171), Ponso 4R (E 124) és napnyugta sárga (E 110).

Kapszulák narancs színű testtel és fedéllel:

  • segédanyagok: cukorpelletek, poloxamer 188 (lutrol) mikronizált, hipromellóz, poloxamer 188 (lutrol);
  • kapszula: zselatin, tisztított víz, titán-dioxid, festék napnyugta sárga.

Kapszulák áttetsző átlátszó zselatinos testtel és áttetsző kék fedéllel:

  • Kiegészítő komponensek: cukor tollhegy (szacharóz, keményítő szirup), szacharóz, nátrium-metil-parahidroxi-benzoát, propil-parahidroxi-benzoát-nátrium, hipromellóz, butil-metakrilát, dimetil-amino-metakrilát kopolimer [1: 2: 1] (Eudragit E 100);
  • kapszula: test - zselatin; sapka - zselatin, titán - dioxid és indigó karmin festék.

Farmakológiai tulajdonságok

farmakodinámia

Az itrakonazol egy triazol-származékot, egy szintetikus gombaellenes szer, amelynek mechanizmusa okozza bioszintézisének gátlása a fő komponens a sejtmembrán a gomba - ergoszterol részt strukturális integritásának fenntartása a membrán. Így a szintézis megsértése miatt a membrán permeabilitása és a sejtek lízise megváltozik.

A gyógyszer aktív által okozott fertőzések ellen a következő gombák: dermatophytonok (Misrosrorum spp, Trichophyton spp, Epidermophyton floccosum..), élesztőszerű gombák (Candida faj, ideértve a C. krusei, C. tropicalis, C. albicans és C. parapsilosis. és Malassezia spp., Cruptococcus neoformans, Geotrichum spp., Trichosporon spp.), Coccidioides immitis, Sporothrix schenckii, Pseudallescheria boydii, Histoplasma spp. (Beleértve capsulatum), Blastomyces dermatitidis Fonsecaea spp., Penicillium marneffei, Aspergillus spp., Cladosporium spp., Paracoccidioides brasiliensis, és még sokan mások.

Az itrakonazol hatására a legkevésbé érzékenyek a Candida fajok, például Candida glabrata, Candida tropicalis és Candida krusei.

Az itrakonazol nem aktív ellen a következő gombák: Scopulariopsis spp, Scedosporium spp, Fusarium spp, Zygomycetes (Rhizomucor spp, Rhizopus spp, Absidia spp, Mucor spp....)....

Az azolokkal szembeni ellenállás, beleértve az itrakonazolt, lassan fejlődik ki, és általában több genetikai mutáció eredménye. A mechanizmusok a rezisztencia kialakulását közé overexpresszió ERG11 gén, amely olyan enzimet kódol, 14α-demetiláz, amely a hatásának elsődleges célpontja azolok, ERG11 és pontmutációkat aktiválásához vezet a közlekedési rendszer és / vagy csökkenteni a kötődést az enzimek azolok, ezáltal növelve a kiválasztás a hatóanyag.

Vannak jelentések az itrakonazol-rezisztens Aspergillus törzsekről.

A vizsgálatokban a Candida spp. Gombák keresztrezisztenciáját vizsgálták. az azolok csoportjából származó gyógyszerek esetében azonban az e csoport egyik gyógyszerével szembeni rezisztencia nem feltétlenül jelenti az ugyanazon csoportból származó más gyógyszereknek való rezisztencia jelenlétét.

farmakokinetikája

Többszörös beadás esetén az itrakonazol felhalmozódik a vérplazmában. A maximális koncentráció (Cmax) és a "koncentráció-idő" görbe alatti terület a hosszú távú bejutáshoz 4-7-szer nagyobb, mint egy adag. A gyógyszer egyensúlyi koncentrációját általában 15 napon belül érik el. Ha az itrakonazolt naponta egyszer veszi fel, a plazma maximális egyensúlyi koncentrációja körülbelül 2 μg / ml.

A gyógyszer abbahagyása után az anyag koncentrációja a vérplazmában 7-14 napon belül szinte meg nem határozott értékre csökken, attól függően, hogy melyik alkalmazott dózis és a terápia időtartama.

Az utolsó felezési idő: egy befogadással - 16-28 óra, ismételt befogadással - 34-42 óra.

Orális adagolás után az itrakonazol gyorsan felszívódik. A Cmax plazmában 2-5 óra elteltével érhető el. Az abszolút biohasznosulás körülbelül 55%. A maximális biohasznosulást figyeljük arra az esetre, ha a gyógyszert közvetlenül az étkezés után vettük.

A plazmafehérjékkel (főleg albumin) való kapcsolat 99,8%. Említésre került az anyag affinitása a lipidek esetében is. Az eloszlás térfogata több mint 700 liter. A gyomorban, a vesékben, a lépben, az izmokban, a csontokban és a tüdőkben a koncentráció 2-3-szor magasabb, mint a plazmában. Ebben az esetben az itrakonazol koncentrációja a keratin tartalmú szövetekben (különösen a bőrön) körülbelül 4-szer nagyobb, mint a plazmakoncentráció.

Annak ellenére, hogy az itraconazol szintje a cerebrospinális folyadékban sokkal alacsonyabb, mint a plazmában, a gyógyszer hatékonynak bizonyult a cerebrospinális folyadékban jelenlévő fertőző ágensekkel szemben.

Az itrakonazol metabolizálódik javarészt a CYP3A4 izoenzim a májban alkotnak nagyszámú metabolitok, a fő amelyek gidroksiitrakonazol - in vitro azt összemérhető itrakonazol gombaellenes aktivitással, annak koncentrációja a plazmában meghaladja azt a szintet körülbelül kétszer itrakonazol.

Az anyag körülbelül 35% -át a vesék inaktív metabolitok formájában választják ki, körülbelül 54% -kal a bélben.

A hatóanyagnak a keratin tartalmú szövetekből történő újraelosztása elhanyagolható, ezért eltávolítása ezekből a szövetekből az epidermisz regenerációjához kötődik. A bőr, ellentétben a vérplazma-koncentrációjának itrakonazol fennáll 2-4 hét után a 4-hetes kezelés és a köröm keratin - 6 hónap vége után a 3 hónapos terápia folyamán.

Mivel az itrakonazol elsősorban a májban metabolizálódik, 100 mg egyszeri adag után a cirrhosisban szenvedő betegek átlagos maximális koncentrációja lényegesen alacsonyabb, mint egészséges önkénteseknél. A máj együttes májcirrhosisában szenvedő betegeknél a gombaellenes terápiában szenvedő betegek hosszú távú alkalmazásáról nem áll rendelkezésre információ.

Az itrakonazol orális dózisformában való alkalmazásáról az együtt járó vesekárosodásban szenvedő betegek kezelésére korlátozott. A dialízis nem befolyásolja az itrakonazol vagy a hidroxiitraconazol clearance-eit és felezési idejét.

Használati utasítások

Az itrakonazol egy gyógyszer a fertőzésre fogékony kórokozók által okozott fertőzések kezelésére:

  • dermatophyták és / vagy élesztőszerű gombák által okozott onychomycosis;
  • a bőr és a nyálkahártyák elváltozásai: a szájüreg nyálkahártyája; vulvovaginalis candidiasis; ótvar; gombás keratitis; színezett lichen;
  • szisztémás gombás fertőzések: sporotrichosis; hisztoplazmózis; szisztémás aspergillosis és candidiasis; paracoccidioidomycosis; biasztomikőzis; cryptococcosis (beleértve a cryptococcus agyhártyagyulladást is); egyéb ritkán előforduló szisztémás vagy trópusi mikózisok.

Ellenjavallatok

  • a fruktózzal szembeni intolerancia, a cukorhiány / izomaltóz, a glükóz és a galaktóz felszívódása;
  • krónikus szívelégtelenség, beleértve a történelmet (kivéve a rendkívül veszélyes vagy életveszélyes fertőzések);
  • a terhesség és a szoptatás ideje;
  • 3 év alatti gyermekek;
  • egyidejű alkalmazása midazolam (p.o.), triazolám, nizoldipin, eletriptán szubsztrátok CYP3A4 izoenzim, ergot alkaloidok (ergotamin, dihidroergotamin, ergometrin, metilergometrina);
  • túlérzékenység a gyógyszer bármely összetevőjére.

Relatív ellenjavallatok (óvatosságra szoruló körülmények / helyzetek):

  • a máj és a vesék súlyos megsértése;
  • túlérzékenység az azolcsoportból származó egyéb gyógyszerekre;
  • gyermekek és idősek;
  • olyan gyógyszerek egyidejű alkalmazása, amelyek megváltoztathatják az itrakonazol koncentrációját a vérplazmában, és olyan szerek, amelyek koncentrációja a plazmában az itrakonazol hatására megváltozhat.

Az itrakonazol használatára vonatkozó utasítások: módszer és adagolás

A kapszulákat szájon át kell bevenni, egészben lenyelni, azonnal lenyelés után.

Dermatophyták és / vagy penész és élesztőszerű gombák által okozott onokomicózis kezelését a következő két séma szerint végezhetjük:

  1. Folyamatos terápia a láb körömlemezének elváltozásával, beleértve a kezek körmök vereségét: napi 200 mg 3 hónapig.
  2. Impulzus terápia: 200 mg naponta kétszer 1 hétig, majd egy 3 hetes szünet. A kezek körömlemezének veresége esetén 2 ilyen tanfolyamot végeznek, a talpszegek körömfertőzései (kézzel szegeződnek vagy anélkül) - 3 tanfolyam.

A kezelés eredményének értékelését 6-9 hónappal a terápiás kezelés befejezése után lehet elvégezni, amely a plazmához képest lassabban kapcsolódik az itrakonazol eltávolításához a körömlemezről.

A bőr és nyálkahártya sérüléseinek adagolására vonatkozó utasítások:

  • A szájüreg nyálkahártyája: 100 mg naponta egyszer, 15 napig;
  • vulvovaginalis candidiasis: 200 mg naponta kétszer vagy egy alkalommal, 1 vagy 3 napig;
  • dermatomycosis sima bőr: 100 vagy 200 mg naponta egyszer, illetve 15 vagy 7 nap;
  • gombás keratitis: 200 mg naponta egyszer 21 napig, a pozitív kezelés dinamikájától függően a terápia időtartama módosítható;
  • többszínű lichen: 200 mg naponta egyszer 7 napig;
  • a bőr erősen keratinizált területein (kezek és lábak): 200 mg naponta kétszer vagy 100 mg naponta egyszer, 7 vagy 30 napig.

Ha az immunitás károsodott (szervátültetés, neutropenia vagy AIDS esetén), az itrakonazol biohasznosulása csökkenhet, ami kétszeresére emeli a dózist.

Értékelje a kezelés eredményét 2-4 héttel a terápiás kezelés befejezése után, ami a plazmához képest lassabban társul, az itrakonazol eltávolítása a bőrből.

A gyógyszer szisztémás gombás fertőzésekben történő beadása és a kezelés átlagos időtartama (a kezelés hatékonyságától függően módosítható):

  • Aspergillózis: 200 mg naponta egyszer 2-5 hónapig. Ha a fertőzés invazív vagy elterjedt, az adag naponta kétszer 200 mg-ra emelkedik;
  • Kandidiózis: 100 mg vagy 200 mg naponta egyszer 3 hét és 7 hónap között. Ha a betegség invazív vagy elterjedt, az adag naponta kétszer 200 mg-ra emelkedik;
  • blastomycosis: az adag egyenként határozható meg, és 100 mg naponta egyszer 200 mg-ra, naponta kétszer 200 mg-ra, a kezelés időtartama 6 hónap;
  • Chromomycosis: 100 vagy 200 mg naponta egyszer 6 hónapig;
  • Hisztoplazmózis: 200 mg naponta egyszer vagy kétszer 8 hónapig;
  • paracoccidioidomycosis: 100 mg naponta egyszer 6 hónapig *;
  • sporotrichosis: 100 mg naponta egyszer 3 hónapig;
  • cryptococcus meningitis **: 200 mg naponta kétszer, a kezelés időtartama - 2-12 hónap;
  • cryptococcosis **: 200 mg naponta egyszer, a kezelés folyamata - 2 és 12 hónap között.

* A dózis hatékonyságára vonatkozó adatok a paracoccidioidomycosis kezelésére AIDS betegeknél nem.

** Ha kríptokokkózis a központi idegrendszer minden betegnél, kríptokokkózis és Cryptococcus meningitis immunrendszerű betegeknél itrakonazol csak akkor alkalmazható, ha az első vonalbeli gyógyszerek hatástalanok voltak, vagy nem lehet kinevezni bizonyos okok miatt.

Mellékhatások

A mellékhatások előfordulási gyakoriságának eloszlása: nagyon gyakran - ≥ 1/10, gyakran - ≥ 1/100 - től