Itraconazol - használati utasítás, indikációk, összetétel, mellékhatások, analógok és az ár

Az élesztő vagy más gombák által okozott akut és krónikus candidiasis kezelésére az itrakonazolt szánják - a készítmény felhasználására vonatkozó utasítás információkat tartalmaz a helyes használatról és az adagolási rendről. A gyógyszer célja a körmök és a bőr gombás fertőzéseinek megsemmisítése, különböző mikroorganizmus-törzsek fertőzésével. Olvassa el utasításait.

Kapszula Itrakonazol

Az elfogadott farmakológiai besorolás az itrakonazolt a széles hatású gombaellenes szerekhez igazítja. A gyógyszer az itrakonazol hatóanyagot tartalmaz mikropelletek formájában. A gyógyszer összetevőinek köszönhetően a gomba kórokozójának életfontosságú anyagai keletkeznek, ami sejtes halálhoz vezet.

Itrakonazol összetétele

A hatóanyag hatóanyaga itrakonazol 100 mg kapszulánként. Az átlátszatlan, rózsaszínű kék ​​zselatin kapszulák kék színű fedéllel vannak ellátva, amely a fehér-krémszínű gömbölyű mikrogranulák belsejében található. Ismerje meg a gyógyszer részletes összetételét:

Egy egységnyi koncentráció, g

Butil-metakrilát, dimetil-aminoetil-metakrilát és metil-metakrilát kopolimerje

Zselatin, titán-dioxid, azorubin

Zselatin, indigokarmin, titán-dioxid

Farmakodinamika és farmakokinetika

A szintetikus gombaellenes szer számos kórokozóra hat. A hatóanyag triazol származéka, gátolja a gombás sejt ergoszterin membránjának termelését. A gyógyszer elpusztítja a dermatophytákat, élesztőt, penészgombákat. A kezelés hatékonysága a mycosis bőrbetegség megkezdését követő egy hónapon belül, 6-9 hónapos körömkárosodás után értékelhető.

Az itrakonazol felszívódott a gyomorban és a belekben, az élelmiszerbevitel növeli biológiai hozzáférhetőségét. Ha az oldatot üres gyomorban alkalmazzák, akkor a maximális koncentráció elérésének sebessége magasabb lesz. A kapszulák kezelése után négy órával kezdenek lépni, a hatóanyag 99% -kal kötődik a plazmafehérjékhez. A gyógyszer behatol a szövetekbe, a szervekbe, a hüvely nyálkahártyájába, a faggyú és a verejtékmirigyek titkaiba.

Klinikai koncentrációja a bőr érhető el egy hét után az első nap az itrakonazol kezelés és tart 30 napon belül a hónap során a köröm keratin - egy hét után és hat hónapig tároljuk végén egy három hónapos tanfolyamot. Metabolizmus Az itrakonazol a májban fordul elő, a metabolitok az izoenzimek gátlói. Az ágens a vesén keresztül ürül a plazmából a hét folyamán és a bélben két napig, és nem távolítja el a dialízis során.

Használati utasítások

Az utasításoknak megfelelően a gyógyszer alkalmazására vonatkozó indikációk a következő feltételek:

  • vulvovaginalis candidiasis;
  • ótvar;
  • színezett lichen;
  • A szájüreg nyálkahártyája;
  • keratomycosis, onychomycosis (körömgomba);
  • a bőr szisztémás mycosisai - aspergillosis, candidiasis, cryptococcosis, cryptococcus meningitis;
  • hisztoplazmózis, blastomycosis, sporotrichosis, paracoccidioidosis.

Adagolás és adminisztráció

Tabletták Az itrakonazol orális adagolás után étkezések után kerül kijelölésre, egészben lenyelik, tiszta vízzel mossák. Az utasításban feltüntetett dózis a klinikai képtől függ:

Az itrakonazol dózisa, mg

Felvételi folyamat, napok

Vagy 200 mg naponta egyszer három napig

Naponta egyszer 100 mg 15 napig

Lábak és kefék dermatophytosisja

Vagy 100 mg naponta egyszer, egy hónap

A szájüreg nyálkahártyája

Néha meg kell duplázni az adagot

Onychomycosis (körömkárosodás)

200 mg naponta kétszer, hét napos tanfolyamon, három hétenként háromszor ismételjük meg a kurzust

Napi kétszer 200 mg progresszióval

Karbantartási dózis 200 mg 2 alkalommal / nap 8 hónapig

A fenntartó adag 200 mg naponta kétszer hat hónapig

Különleges utasítások

Az Itraconazole utasítások tartalmazzák a speciális utasításokat, amelyeket minden egyes betegnél tanulmányozni kell:

  • A fogamzóképes korú betegeket megbízhatóan védeni kell a fogamzásgátlókkal egészen az első menstruációs időszakig a tanfolyam befejezése után.
  • A gyógyszer negatív ionotróp hatással jár, ami krónikus szívelégtelenséghez vezethet.
  • A gyomor savanyúsága miatt a kapszula tartalmának felszívódása lelassul.
  • Nagyon ritkán kapszulák alkalmazása esetén súlyos mérgező májkárosodást okozhat.
  • Az itrakonazol biohasznosulása csökkent immunitási rendellenességek esetén, az AIDS-szel, szervátültetés után.
  • A gyermekek nem gyógyszert írnak elő, csak akkor, ha meghaladják a lehetséges kockázatok várható előnyeit.
  • Az itrakonazol szédülést okozhat, ami hátrányosan befolyásolja a mechanizmusok kezelését.

Kábítószer kölcsönhatások

Az utasítás a következő gyógyszerkölcsönhatásokról olvasható az Itraconazol más gyógyszerekkel együtt történő alkalmazásakor:

  • Az antacid készítményeket az itrakonazol bevétele után két órával, achlorhidriával vagy a hisztamin receptorok blokkolóival kombinálva kell bevenni, a kapszulákat egy cola elnyeli.
  • Rifampicin, Rifabutin, fenitoin csökkentik a gyógyszer hatékonyságát.
  • Ritonavir, indinavir, klaritromicin növeli az anyag biohasznosulását.
  • Azt jelenti, összeegyeztethetetlen terfenadin, mizolasztin, lovasztatin, triazolam, ergot alkaloidok, kalcium-csatorna blokkolók lassú.
  • A tumorellenes szerek, az immunszuppresszív szerek, a glükokortikoszteroidok az itrakonazollal kombinált adag csökkentését igénylik.

Mellékhatások

Túladagolás esetén gyomormosás látható, az aktív szén befogadása. A gyógyszeres kezelés során az utasításoknak és a felülvizsgálatoknak megfelelően mellékhatások léphetnek fel:

  • hányinger, hányás, székrekedés, hasi fájdalom, étvágytalanság;
  • hepatitis, akut májelégtelenség;
  • fejfájás, szédülés, neuropátia;
  • anafilaxiás és allergiás reakciók;
  • bőr erythema, kiütés, fényérzékenység;
  • a menstruációs ciklus megsértése, a hypokalaemia, a tüdőödéma.

Ellenjavallatok

A gyógyszer utasításaiban a szedés és az ellenjavallatok egyes sajátosságairól beszélnek, ahol a gyógyszer használata tilos:

  • összetevőkre való túlérzékenység;
  • krónikus szívelégtelenség;
  • terhesség, szoptatás;
  • gyermekek és 18 év alatti serdülők;
  • orvosi felügyelet mellett a gyógyszer vese- és májelégtelenségben, perifériás neuropathiában, halláskárosodásban szenved, idős korban.

Eladó és tárolási feltételek

A gyógyszertárak Itraconazole-t kaphatnak vény nélkül. A gyógyszert száraz, sötét helyen tárolják, legfeljebb 25 ° C hőmérsékleten három évig.

Itrakonazol analógjai

A készítmény analógjái közvetlen (teljesen összetételben és hatóanyagban azonosak) és közvetett (összetett, de hasonlóak a bőrfertőzés farmakológiai hatásaihoz). A hazai gyógyszertárakban népszerű gyógyszerek a következők:

Az itrakonazol ára

A gyógyszer ára attól függ, hogy a választott gyógyszertár és a benne levő kereskedelmi árrés függ. Az interneten a vásárlás olcsóbb lesz, de a hajózásért fizetni kell. A Itrakonazol Moszkvában és Szentpéterváron az árak hozzávetőleges árait a táblázat tartalmazza:

itrakonazol

A leírás aktuális 2015/04/28

  • Latin név: itrakonazol
  • ATX kód: J02AC02
  • Hatóanyag: itrakonazol
  • Gyártó: Biokom ZAO (Oroszország), Atoll (Oroszország), Sandoz (Szlovénia)

struktúra

A kapszula a hatóanyagot tartalmazza itrakonazol 100 mg

További összetevők: zselatin, festék, titán-dioxid.

A kibocsátás formája

Farmakológiai hatás

Gombaellenes szer.

Farmakodinamika és farmakokinetika

A hatóanyag triazolszármazék. Szintetikus módon készül, számos hatással rendelkezik.

A gombaellenes mechanizmus a termelés, szintézis gátlásán alapul ergoszterol a gomba sejtjeiben. Tökéletes a penészgomba, dermatophyták, élesztőgombák ellen.

A gombaellenes terápia hatékonyságát a kezelés befejezése után egy hónappal (gombás fertőzésekkel) értékeljük. Az onokomikózis esetében a hatékonyságot a körömlemez változása (6-9 hónap) értékeli.

Használati utasítások

Az itrakonazolt kapszulákban adják be színes zuzmó, dermatomycosis, keratomycosis, szisztémás mycosis, szájüreg candidiasis, vulvovaginalis candidiasis, kríptokokkózis, szisztémás aspergillózis, histoplazmózis, parakoccidiodosis, sporotrichosis, blastomycosis, trópusi mikózisok.

Ellenjavallatok

Az itrakonazol nem javallt alkalmazása közben midozolama, triazolama.yu nisoldpina, ergot alkaloidok, szubsztrátok izoenzim SYR3A4, intolerancia.

A szoptatást nem szedik a terhesség alatt.

Mellékhatások

Az itrakonazol allergiás reakciókat, thrombocytopeniát, szérum betegséget, leukopeniát, anafilaktoid reakciókat, hypertriglyceridemia, hypokalemia.

Idegrendszer: hyperesthesia, paresthesia, szédülés, perifériás neuropátia.

Légzőrendszer: tüdőödéma.

Az emésztőrendszer: hasmenés, dyspeptikus rendellenességek, hepatotoxicitás, fokozott májelégtelenség, hányás, székrekedés, a hepatitis, az ízérzékelés, a hiperbilirubinémia, az epigasztrikus fájdalom megsértése.

Érzékszervek: a fülben lévő zaj, állandó süketség, homályos látás, kettőslátás.

Talán az arthralgia kialakulása, izomfájás, vizelet inkontinencia, pollakiuria, Merevedési zavar, menstruációs zavarok, duzzanat.

Tabletták Itraconazol, használati utasítás (Módszer és adagolás)

Szájon át, a fogadás kívánt időpontja - étkezés után.

Vulvovaginalis candidiasis: 200 mg naponta kétszer, vagy naponta egyszer 200 mg naponta 3 napig.

Dermatomycosis: napi 7 napról 200 mg-ra, naponta egyszer 15 napról 100 mg-ra.

Zsindely: 7 nap - 200 mg naponta.

A szájüreg kandidái: Napi 15 nap - 100 mg.

A csontok dermális lemezén gombafertőzésekkel a gombaellenes terápiát kétszer három héten át végezzük. A körömlemezek és a bőr eltávolítása lassú.

Útmutató az itrakonazol szisztémás aspergillózisban történő alkalmazásához: 2-5 hónap 200 mg naponta.

túladagolás

Az esetek nincsenek rögzítve.

kölcsönhatás

abszorpció a gyógyszer szétroncsolódik a gyomornedv savasságát csökkentő gyógyszerek egyidejű lenyelésével. fenitoin, rifampicin, rifamputinnal és a CYP3A4 izoenzim egyéb induktoraival szembeni gátolja a gombaellenes szer biohasznosulását. Ennek az enzimnek a gátlói ellentétes hatással bírnak. A BCCC egyidejű alkalmazásakor tumorellenes szerek (trimetrexát, docetaxel, buszulfán, vinka alkaloidok), immunszuppresszív gyógyszerek (szirolimusz, takrolimusz), GCS, digoxin, közvetett antikoagulánsok óvatosan kell eljárni.

Eladási feltételek

Tárolási feltételek

Száraz, sötét helyen, a gyermekek számára elérhetetlen a 15-25 ° C-os hőmérsékleten.

Lejárat dátuma

Legfeljebb két évig.

Különleges utasítások

megelőzés újrafertőződés a szexuális partnerek egyidejű, gombaellenes terápiája, a személyes higiéniai szabályok gondos betartása. A gombaellenes kezelés a terápia során a szexuális tevékenységtől való tartózkodást jelenti.

Ha a gombaellenes kezelés befejezése után továbbra is fennáll a betegség jelei, akkor ismételt mikrobiológiai vizsgálatot végeznek a diagnózis helyességének igazolására. Súlyos neutropenia esetén az itrakonazolt akkor írják fel, ha az első terápia hatástalan.

Ha a CHF-ra bármilyen kockázati tényező van (súlyos duzzanat, a szelep szívének veresége, IHD, súlyos tüdőbetegség, COPD), a gombaellenes terápiát szuszpendálják. A gombaellenes szer alkalmazása süketséget okozhat (átmeneti és állandó formák).

Itrakonazol analógjai

Az analógok gyógyszerek: szigetelés, Ikonazol, Itrazol, Itrakon, MPI, Itrasin, Itrungar, Metrix, Mikokur, Mikostop, Orungal, Orunzol, Sporagal, Sporaksol, trioxán, Funit, Eszol.

Vélemények a Itrakonazolról

A gombafertőzések, a candidiasis és a gombaellenes terápia elleni hatékony eszköz.

A Itraconazole betegek által elhagyott véleménye szerint a gyógyszer okozhat mellékhatásokat.

Ár itrakonazol, hol vásárolni

Az itrakonazol 100 mg-os tabletta ára 340-420 rubel.

Vásárolni egy gyógyszert Ukrajnában, például, Kharkov lehet ára 110-480 UAH egy hasonló csomag, attól függően, hogy a gyártó.

Itrakonazolt tartalmazó készítmények

Nemzetközi név: Itrakonazol (itrakonazol)

Adagolási forma: kapszulák, belsőleges oldat

Farmakológiai hatás: Szintetikus gombaellenes hatóanyag széles hatásspektrum. Triazol-származékot. Gátolja az ergoszterol szintézisét sejtmembrán gombák..

Jelzések: A bőr micotása, a száj és a szájnyálkahártya, a trópusi mycosis; vulvovaginalis candidiasis; dermatophyták által okozott onychomycosis és / vagy.

Itrazol

Nemzetközi név: Itrakonazol (itrakonazol)

Adagolási forma: kapszulák, belsőleges oldat

Farmakológiai hatás: Szintetikus gombaellenes hatóanyag széles hatásspektrum. Triazol-származékot. Gátolja az ergoszterol szintézisét sejtmembrán gombák..

Jelzések: A bőr micotása, a száj és a szájnyálkahártya, a trópusi mycosis; vulvovaginalis candidiasis; dermatophyták által okozott onychomycosis és / vagy.

Itrakonazol-FPO

Nemzetközi név: Itrakonazol (itrakonazol)

Adagolási forma: kapszulák, belsőleges oldat

Farmakológiai hatás: Szintetikus gombaellenes hatóanyag széles hatásspektrum. Triazol-származékot. Gátolja az ergoszterol szintézisét sejtmembrán gombák..

Jelzések: A bőr micotása, a száj és a szájnyálkahártya, a trópusi mycosis; vulvovaginalis candidiasis; dermatophyták által okozott onychomycosis és / vagy.

Itramikol

Nemzetközi név: Itrakonazol (itrakonazol)

Adagolási forma: kapszulák, belsőleges oldat

Farmakológiai hatás: Szintetikus gombaellenes hatóanyag széles hatásspektrum. Triazol-származékot. Gátolja az ergoszterol szintézisét sejtmembrán gombák..

Jelzések: A bőr micotása, a száj és a szájnyálkahártya, a trópusi mycosis; vulvovaginalis candidiasis; dermatophyták által okozott onychomycosis és / vagy.

Kanazol

Nemzetközi név: Itrakonazol (itrakonazol)

Adagolási forma: kapszulák, belsőleges oldat

Farmakológiai hatás: Szintetikus gombaellenes hatóanyag széles hatásspektrum. Triazol-származékot. Gátolja az ergoszterol szintézisét sejtmembrán gombák..

Jelzések: A bőr micotása, a száj és a szájnyálkahártya, a trópusi mycosis; vulvovaginalis candidiasis; dermatophyták által okozott onychomycosis és / vagy.

Orungal

Nemzetközi név: Itrakonazol (itrakonazol)

Adagolási forma: kapszulák, belsőleges oldat

Farmakológiai hatás: Szintetikus gombaellenes hatóanyag széles hatásspektrum. Triazol-származékot. Gátolja az ergoszterol szintézisét sejtmembrán gombák..

Jelzések: A bőr micotása, a száj és a szájnyálkahártya, a trópusi mycosis; vulvovaginalis candidiasis; dermatophyták által okozott onychomycosis és / vagy.

Orungamin

Nemzetközi név: Itrakonazol (itrakonazol)

Adagolási forma: kapszulák, belsőleges oldat

Farmakológiai hatás: Szintetikus gombaellenes hatóanyag széles hatásspektrum. Triazol-származékot. Gátolja az ergoszterol szintézisét sejtmembrán gombák..

Jelzések: A bőr micotása, a száj és a szájnyálkahártya, a trópusi mycosis; vulvovaginalis candidiasis; dermatophyták által okozott onychomycosis és / vagy.

Örün

Nemzetközi név: Itrakonazol (itrakonazol)

Adagolási forma: kapszulák, belsőleges oldat

Farmakológiai hatás: Szintetikus gombaellenes hatóanyag széles hatásspektrum. Triazol-származékot. Gátolja az ergoszterol szintézisét sejtmembrán gombák..

Jelzések: A bőr micotása, a száj és a szájnyálkahártya, a trópusi mycosis; vulvovaginalis candidiasis; dermatophyták által okozott onychomycosis és / vagy.

Rumikoz

Nemzetközi név: Itrakonazol (itrakonazol)

Adagolási forma: kapszulák, belsőleges oldat

Farmakológiai hatás: Szintetikus gombaellenes hatóanyag széles hatásspektrum. Triazol-származékot. Gátolja az ergoszterol szintézisét sejtmembrán gombák..

Jelzések: A bőr micotása, a száj és a szájnyálkahártya, a trópusi mycosis; vulvovaginalis candidiasis; dermatophyták által okozott onychomycosis és / vagy.

itrakonazol

Itrakonazol: használati útmutató és felülvizsgálat

Latin név: itrakonazol

ATX kód: J02AC02

Hatóanyag: itrakonazol

Gyártó: Biokom ZAO (Oroszország), Atoll (Oroszország), Sandoz (Szlovénia)

Frissítse a leírást és a képet: 2014/05/14

Az árak a gyógyszertárakban: 286 rubel.

Az itrakonazol egy széles spektrumú, gombaellenes szájon át alkalmazandó gyógyszer.

A kibocsátás és az összetétel formája

Adagolási forma - kapszulák: méretű №0, szilárd, zselatinszerű, attól függően, hogy a termelő - egy fehér test és egy piros fedél vagy sapka a ház és egy narancssárga színű, vagy a ház átlátszó zselatin és a fehérítetlen kupakja átlátszatlan, kék (1, 3, 4 5, 6, vagy 7 darab a hólyagok, egy kartonból köteg csomag 1-5 ;. 5 vagy 10 darab hólyagok egy kartonból köteg csomag 1-6 vagy 10;.. 15 db buborékcsomagolásban, a bliszter karton csomagolás 1,. 5, 10, 15, 20, 30, 50 vagy 100 egység per polimer kannák, kartondobozban 1 ANCA).

Hatóanyag: itrakonazol, 1 kapszula - 100 mg.

A kiegészítő anyagok összetétele a gyógyszer gyártójától függően eltérő.

Fehér testű kapszulák és piros színű fedél:

  • Kiegészítő komponensek: Semleges pellet (cukorgömböcskék), propilén-glikol 20000, povidon K-30, hipromellóz E5 (NRME-E5), szacharóz, Eudragit E-100 (kopolimer metil-, butil-metakrilát és dimetil-amino);
  • kapszula: zselatin, metil-parahidroxibenzoát, propil-parahidroxi-benzoát; színezék test - titán-dioxid (E 171); festékszórók - titán-dioxid (E 171), Ponso 4R (E 124) és napnyugta sárga (E 110).

Kapszulák narancs színű testtel és fedéllel:

  • segédanyagok: cukorpelletek, poloxamer 188 (lutrol) mikronizált, hipromellóz, poloxamer 188 (lutrol);
  • kapszula: zselatin, tisztított víz, titán-dioxid, festék napnyugta sárga.

Kapszulák áttetsző átlátszó zselatinos testtel és áttetsző kék fedéllel:

  • Kiegészítő komponensek: cukor tollhegy (szacharóz, keményítő szirup), szacharóz, nátrium-metil-parahidroxi-benzoát, propil-parahidroxi-benzoát-nátrium, hipromellóz, butil-metakrilát, dimetil-amino-metakrilát kopolimer [1: 2: 1] (Eudragit E 100);
  • kapszula: test - zselatin; sapka - zselatin, titán - dioxid és indigó karmin festék.

Farmakológiai tulajdonságok

farmakodinámia

Az itrakonazol egy triazol-származékot, egy szintetikus gombaellenes szer, amelynek mechanizmusa okozza bioszintézisének gátlása a fő komponens a sejtmembrán a gomba - ergoszterol részt strukturális integritásának fenntartása a membrán. Így a szintézis megsértése miatt a membrán permeabilitása és a sejtek lízise megváltozik.

A gyógyszer aktív által okozott fertőzések ellen a következő gombák: dermatophytonok (Misrosrorum spp, Trichophyton spp, Epidermophyton floccosum..), élesztőszerű gombák (Candida faj, ideértve a C. krusei, C. tropicalis, C. albicans és C. parapsilosis. és Malassezia spp., Cruptococcus neoformans, Geotrichum spp., Trichosporon spp.), Coccidioides immitis, Sporothrix schenckii, Pseudallescheria boydii, Histoplasma spp. (Beleértve capsulatum), Blastomyces dermatitidis Fonsecaea spp., Penicillium marneffei, Aspergillus spp., Cladosporium spp., Paracoccidioides brasiliensis, és még sokan mások.

Az itrakonazol hatására a legkevésbé érzékenyek a Candida fajok, például Candida glabrata, Candida tropicalis és Candida krusei.

Az itrakonazol nem aktív ellen a következő gombák: Scopulariopsis spp, Scedosporium spp, Fusarium spp, Zygomycetes (Rhizomucor spp, Rhizopus spp, Absidia spp, Mucor spp....)....

Az azolokkal szembeni ellenállás, beleértve az itrakonazolt, lassan fejlődik ki, és általában több genetikai mutáció eredménye. A mechanizmusok a rezisztencia kialakulását közé overexpresszió ERG11 gén, amely olyan enzimet kódol, 14α-demetiláz, amely a hatásának elsődleges célpontja azolok, ERG11 és pontmutációkat aktiválásához vezet a közlekedési rendszer és / vagy csökkenteni a kötődést az enzimek azolok, ezáltal növelve a kiválasztás a hatóanyag.

Vannak jelentések az itrakonazol-rezisztens Aspergillus törzsekről.

A vizsgálatokban a Candida spp. Gombák keresztrezisztenciáját vizsgálták. az azolok csoportjából származó gyógyszerek esetében azonban az e csoport egyik gyógyszerével szembeni rezisztencia nem feltétlenül jelenti az ugyanazon csoportból származó más gyógyszereknek való rezisztencia jelenlétét.

farmakokinetikája

Többszörös beadás esetén az itrakonazol felhalmozódik a vérplazmában. A maximális koncentráció (Cmax) és a "koncentráció-idő" görbe alatti terület a hosszú távú bejutáshoz 4-7-szer nagyobb, mint egy adag. A gyógyszer egyensúlyi koncentrációját általában 15 napon belül érik el. Ha az itrakonazolt naponta egyszer veszi fel, a plazma maximális egyensúlyi koncentrációja körülbelül 2 μg / ml.

A gyógyszer abbahagyása után az anyag koncentrációja a vérplazmában 7-14 napon belül szinte meg nem határozott értékre csökken, attól függően, hogy melyik alkalmazott dózis és a terápia időtartama.

Az utolsó felezési idő: egy befogadással - 16-28 óra, ismételt befogadással - 34-42 óra.

Orális adagolás után az itrakonazol gyorsan felszívódik. A Cmax plazmában 2-5 óra elteltével érhető el. Az abszolút biohasznosulás körülbelül 55%. A maximális biohasznosulást figyeljük arra az esetre, ha a gyógyszert közvetlenül az étkezés után vettük.

A plazmafehérjékkel (főleg albumin) való kapcsolat 99,8%. Említésre került az anyag affinitása a lipidek esetében is. Az eloszlás térfogata több mint 700 liter. A gyomorban, a vesékben, a lépben, az izmokban, a csontokban és a tüdőkben a koncentráció 2-3-szor magasabb, mint a plazmában. Ebben az esetben az itrakonazol koncentrációja a keratin tartalmú szövetekben (különösen a bőrön) körülbelül 4-szer nagyobb, mint a plazmakoncentráció.

Annak ellenére, hogy az itraconazol szintje a cerebrospinális folyadékban sokkal alacsonyabb, mint a plazmában, a gyógyszer hatékonynak bizonyult a cerebrospinális folyadékban jelenlévő fertőző ágensekkel szemben.

Az itrakonazol metabolizálódik javarészt a CYP3A4 izoenzim a májban alkotnak nagyszámú metabolitok, a fő amelyek gidroksiitrakonazol - in vitro azt összemérhető itrakonazol gombaellenes aktivitással, annak koncentrációja a plazmában meghaladja azt a szintet körülbelül kétszer itrakonazol.

Az anyag körülbelül 35% -át a vesék inaktív metabolitok formájában választják ki, körülbelül 54% -kal a bélben.

A hatóanyagnak a keratin tartalmú szövetekből történő újraelosztása elhanyagolható, ezért eltávolítása ezekből a szövetekből az epidermisz regenerációjához kötődik. A bőr, ellentétben a vérplazma-koncentrációjának itrakonazol fennáll 2-4 hét után a 4-hetes kezelés és a köröm keratin - 6 hónap vége után a 3 hónapos terápia folyamán.

Mivel az itrakonazol elsősorban a májban metabolizálódik, 100 mg egyszeri adag után a cirrhosisban szenvedő betegek átlagos maximális koncentrációja lényegesen alacsonyabb, mint egészséges önkénteseknél. A máj együttes májcirrhosisában szenvedő betegeknél a gombaellenes terápiában szenvedő betegek hosszú távú alkalmazásáról nem áll rendelkezésre információ.

Az itrakonazol orális dózisformában való alkalmazásáról az együtt járó vesekárosodásban szenvedő betegek kezelésére korlátozott. A dialízis nem befolyásolja az itrakonazol vagy a hidroxiitraconazol clearance-eit és felezési idejét.

Használati utasítások

Az itrakonazol egy gyógyszer a fertőzésre fogékony kórokozók által okozott fertőzések kezelésére:

  • dermatophyták és / vagy élesztőszerű gombák által okozott onychomycosis;
  • a bőr és a nyálkahártyák elváltozásai: a szájüreg nyálkahártyája; vulvovaginalis candidiasis; ótvar; gombás keratitis; színezett lichen;
  • szisztémás gombás fertőzések: sporotrichosis; hisztoplazmózis; szisztémás aspergillosis és candidiasis; paracoccidioidomycosis; biasztomikőzis; cryptococcosis (beleértve a cryptococcus agyhártyagyulladást is); egyéb ritkán előforduló szisztémás vagy trópusi mikózisok.

Ellenjavallatok

  • a fruktózzal szembeni intolerancia, a cukorhiány / izomaltóz, a glükóz és a galaktóz felszívódása;
  • krónikus szívelégtelenség, beleértve a történelmet (kivéve a rendkívül veszélyes vagy életveszélyes fertőzések);
  • a terhesség és a szoptatás ideje;
  • 3 év alatti gyermekek;
  • egyidejű alkalmazása midazolam (p.o.), triazolám, nizoldipin, eletriptán szubsztrátok CYP3A4 izoenzim, ergot alkaloidok (ergotamin, dihidroergotamin, ergometrin, metilergometrina);
  • túlérzékenység a gyógyszer bármely összetevőjére.

Relatív ellenjavallatok (óvatosságra szoruló körülmények / helyzetek):

  • a máj és a vesék súlyos megsértése;
  • túlérzékenység az azolcsoportból származó egyéb gyógyszerekre;
  • gyermekek és idősek;
  • olyan gyógyszerek egyidejű alkalmazása, amelyek megváltoztathatják az itrakonazol koncentrációját a vérplazmában, és olyan szerek, amelyek koncentrációja a plazmában az itrakonazol hatására megváltozhat.

Az itrakonazol használatára vonatkozó utasítások: módszer és adagolás

A kapszulákat szájon át kell bevenni, egészben lenyelni, azonnal lenyelés után.

Dermatophyták és / vagy penész és élesztőszerű gombák által okozott onokomicózis kezelését a következő két séma szerint végezhetjük:

  1. Folyamatos terápia a láb körömlemezének elváltozásával, beleértve a kezek körmök vereségét: napi 200 mg 3 hónapig.
  2. Impulzus terápia: 200 mg naponta kétszer 1 hétig, majd egy 3 hetes szünet. A kezek körömlemezének veresége esetén 2 ilyen tanfolyamot végeznek, a talpszegek körömfertőzései (kézzel szegeződnek vagy anélkül) - 3 tanfolyam.

A kezelés eredményének értékelését 6-9 hónappal a terápiás kezelés befejezése után lehet elvégezni, amely a plazmához képest lassabban kapcsolódik az itrakonazol eltávolításához a körömlemezről.

A bőr és nyálkahártya sérüléseinek adagolására vonatkozó utasítások:

  • A szájüreg nyálkahártyája: 100 mg naponta egyszer, 15 napig;
  • vulvovaginalis candidiasis: 200 mg naponta kétszer vagy egy alkalommal, 1 vagy 3 napig;
  • dermatomycosis sima bőr: 100 vagy 200 mg naponta egyszer, illetve 15 vagy 7 nap;
  • gombás keratitis: 200 mg naponta egyszer 21 napig, a pozitív kezelés dinamikájától függően a terápia időtartama módosítható;
  • többszínű lichen: 200 mg naponta egyszer 7 napig;
  • a bőr erősen keratinizált területein (kezek és lábak): 200 mg naponta kétszer vagy 100 mg naponta egyszer, 7 vagy 30 napig.

Ha az immunitás károsodott (szervátültetés, neutropenia vagy AIDS esetén), az itrakonazol biohasznosulása csökkenhet, ami kétszeresére emeli a dózist.

Értékelje a kezelés eredményét 2-4 héttel a terápiás kezelés befejezése után, ami a plazmához képest lassabban társul, az itrakonazol eltávolítása a bőrből.

A gyógyszer szisztémás gombás fertőzésekben történő beadása és a kezelés átlagos időtartama (a kezelés hatékonyságától függően módosítható):

  • Aspergillózis: 200 mg naponta egyszer 2-5 hónapig. Ha a fertőzés invazív vagy elterjedt, az adag naponta kétszer 200 mg-ra emelkedik;
  • Kandidiózis: 100 mg vagy 200 mg naponta egyszer 3 hét és 7 hónap között. Ha a betegség invazív vagy elterjedt, az adag naponta kétszer 200 mg-ra emelkedik;
  • blastomycosis: az adag egyenként határozható meg, és 100 mg naponta egyszer 200 mg-ra, naponta kétszer 200 mg-ra, a kezelés időtartama 6 hónap;
  • Chromomycosis: 100 vagy 200 mg naponta egyszer 6 hónapig;
  • Hisztoplazmózis: 200 mg naponta egyszer vagy kétszer 8 hónapig;
  • paracoccidioidomycosis: 100 mg naponta egyszer 6 hónapig *;
  • sporotrichosis: 100 mg naponta egyszer 3 hónapig;
  • cryptococcus meningitis **: 200 mg naponta kétszer, a kezelés időtartama - 2-12 hónap;
  • cryptococcosis **: 200 mg naponta egyszer, a kezelés folyamata - 2 és 12 hónap között.

* A dózis hatékonyságára vonatkozó adatok a paracoccidioidomycosis kezelésére AIDS betegeknél nem.

** Ha kríptokokkózis a központi idegrendszer minden betegnél, kríptokokkózis és Cryptococcus meningitis immunrendszerű betegeknél itrakonazol csak akkor alkalmazható, ha az első vonalbeli gyógyszerek hatástalanok voltak, vagy nem lehet kinevezni bizonyos okok miatt.

Mellékhatások

A mellékhatások előfordulási gyakoriságának eloszlása: nagyon gyakran - ≥ 1/10, gyakran - ≥ 1/100 - től

Orkusz (itrakonazol)

A szerző válaszai az oldal látogatóinak jellemző kéréseire:

Melyik gyógyszer jobb - orcsinális vagy itrakonazol?

Milyen gyógyszer az itrakonazol jobb?

Az Orbinális egy eredeti gyógyszerkészítmény, melyet egy komoly, hosszú történelemmel rendelkező gyógyszergyártó fejlesztett ki és gyártott. Itraconazole - egy fiatal orosz cég által gyártott másolat, termékei minőségéről, nem mondhatok semmit határozottnak.

Az analógok és az árak táblázata:

Vannak ellenjavallatok. A vétel elkezdése előtt forduljon orvoshoz.

Kereskedelmi nevek külföldön (külföldi) - Candistat, Itracan, Itracol, Itrafungol, Itrahexal, Itranax, Itranstad, Itraxcop, Oromic, Sempera, Siros, spóra félék, Sporanox, Sporanox, Trisporal.

Minden gombaellenes gyógyszer van itt.

Kérdezzen egy kérdést, vagy írjon véleményt a gyógyszerről (kérjük, ne felejtse el megemlíteni a gyógyszer nevét az üzenetben).

Itrakonazolt (itrakonazol - ATC kód J02AC02) tartalmazó készítmények:

A kapszulákban lévő orsóbél (eredeti itrakonazol) a hivatalos használati utasítás. A gyógyszer vényköteles, az információ csak az egészségügyi szakembereknek szól!

Klinikai és farmakológiai csoport:

Farmakológiai hatás

Gombaellenes szer, triazol származéka. Az itrakonazol aktív dermatophyták ellen (Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton floccosum); élesztő és élesztő-szerű gombák (Candida spp., beleértve a Candida albicans, Candida glabrata, Candida krusei, Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp., Trichsporon spp., Geotrichum spp.), Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis Pseudoallescheria bovdii, Penicillium marneffei, valamint más élesztők és penészgombák.

Az itrakonazol megzavarja az ergoszterin szintézisét, amely fontos szerepet játszik a gombák sejtmembránjában, ami a gyógyszer gombaellenes hatását okozza.

farmakokinetikája

Adagolás esetén az itrakonazol maximális biohasznosulását figyeljék a kapszulák azonnal étkezés után történő bevétele során. A Cmax a plazmában a bevétel után 3-4 órával érhető el.

A Css itrakonazol hosszantartó alkalmazása a plazmában 1-2 héten belül megtörténik.

A gyógyszerkészítmény bevétele után 3-4 órával a Css 0,4 mcg / ml (a gyógyszer 100 mg-os adagjának egyszeri adagolásakor); 1,1 μg / ml (naponta egyszer 200 mg-os dózisban adva) és 2 μg / ml (napi 200 mg-os dózis esetén).

A plazmafehérjékhez való kötődés 99,8%.

Az itrakonazol vérben való koncentrációja a plazmakoncentráció 60% -a.

A gyógyszer felhalmozódása a keratinszövetekben, különösen a bőrben, kb. 4-szer nagyobb a plazmában való felhalmozódásnál, és eltávolításának mértéke függ a bőrfelület regenerációjától.

Ellentétben a plazmakoncentrációkkal, amelyek a terápia abbahagyása után 7 napon belül nem mutathatók ki, a bőr terápiás koncentrációi a 4 hetes kezelés megszakítása után 2-4 hétig fennmaradnak. Az itrakonazol a körömszérum keratinnál csak egy héttel a kezelés megkezdése után található meg, és legalább 3 hónapig tart fenn a 3 hónapos terápia befejezése után. Az itrakonazol a faggyúban és kisebb mértékben a verejtékben is megtalálható.

Az itrakonazol jól eloszlik olyan szövetekben, amelyek hajlamosak gombás elváltozásokra. A tüdőben, a vesékben, a májban, a csontokban, a gyomorban, a lépben és az izmokban a koncentráció 2-3-szor magasabb volt, mint a plazmában lévő megfelelő koncentrációk. Terápiás koncentrációban a szövetekben a hüvely tároljuk további 2 napon belül 3 napos kezelés dózisban 200 mg naponta, és 3 nap után a nap folyamán a kezelés olyan dózis 200 mg 2-szer naponta.

Az itrakonazol metabolizálódik a májban, nagy mennyiségű metabolit képződésével, amelyek közül az egyik - a hidroxi-itrakonazol - in vitro gombaellenes hatással rendelkezik az itrakonazollal összehasonlítva. A mikrobiológiai módszerrel meghatározott gombaellenes koncentráció kb. 3-szor nagyobb volt a HPLC-vel mért koncentrációnál.

Kiválasztás A plazma kétfázisú, egy véges T1 / 2 24-36 óra körülbelül 35% a vizelettel ürülő adag metabolitok formájában 1 hétig.; Változatlan formában, 0,03% -nál kevesebb vizelettel. A dózis körülbelül 3-18% -a ürül ki a székletből.

Farmakokinetika speciális klinikai esetekben

Veseelégtelenségben és májcirrhosisban szenvedő betegeknél a T1 / 2 itrakonazol és a plazmakoncentráció némileg nőtt.

Az itrakonazol biohasznosulása orális beadásra csökkenthető bizonyos károsodott immunitású betegekben, például neutropéniában, AIDS betegekben vagy szervátültetési műtéten átesett betegekben.

Az Orungal® gyógyszer alkalmazási területei

Az érzékeny kórokozók által okozott mikózisok kezelése, beleértve:

  • ótvar;
  • gombás keratitis;
  • dermatophyták és / vagy élesztő- és penészgombák által okozott onokomikózis;
  • szisztémás gombafertőzések: szisztémás aspergillosis és candidiasis, kríptokokkózis (beleértve Cryptococcus meningitis immunrendszerű betegeknél és minden beteg kriptokkozom CNS Orungal csak akkor kell használni azokban az esetekben, ahol az első vonalbeli kezelés gyógyszerek nem alkalmazhatók ebben az esetben, vagy nem hatékony), histoplasmosis, rotrichosis, paracoccidioidomycosis, biasztomikőzis és más szisztémás gombafertőzések és trópusi;
  • Candidomycosis bőrrel és nyálkahártyákkal (beleértve a vulvovaginalis candidiasisot);
  • mély viszcerális candidiasis;
  • pityriasis lichen.

Adagolási rend

A kapszulákat azonnal étkezés után kell bevenni, egészben lenyelni.

Az ajánlott orbita dózisokat az 1. táblázatban mutatjuk be, az indikációtól függően.

Az itrakonazol biohasznosulása orális beadásra csökkenthető bizonyos károsodott immunitású betegekben, például neutropenia, AIDS betegek vagy szervátültetések esetén. Ezért kettős dózis-emelésre lehet szükség.

Az onokomikózissal az impulzusterápiát a 2. táblázatban bemutatott séma szerint végezzük.

Az impulzus terápia egyik módja a napi bevitel 2 sapka. Orungala 2 (200 mg naponta kétszer) 1 hétig.

A kefék körömlemezének gombás sérüléseinek kezelésére 2 tanfolyam ajánlott. A láb körömlemezének gombás elváltozásainak kezelésére 3 tanfolyam ajánlott. A különbség a tanfolyamok között, amelyek alatt nem kell szednie a gyógyszert, 3 hét.

A klinikai eredmények a kezelés befejezése után nyilvánvalóvá válnak, ahogy a köröm nő.

Az impulzusterápia mellett folyamatos tanfolyam is lehetséges. A gyógyszert naponta két kapszula (200 mg naponta egyszer) írják elő 3 hónapig.

Orungala eltávolítása a bőrből és a köröm szövetből lassabb, mint a plazmából. Így az optimális klinikai és mikológiai hatások a bőrfertőzések kezelésének befejezése után 2-4 héttel és a körömfertőzés kezelésének befejezését követő 6-9 hónapon belül érhetők el.

Az Orungala adagolási rendjét a szisztémás mikózisok kezelésében a 3. táblázatban mutatjuk be.

* - a kezelés időtartama a kezelés klinikai hatékonyságától függően módosítható

Mellékhatás

A emésztőrendszer: dyspepsia (hányinger, hányás, székrekedés, hasmenés, étvágytalanság), hasi fájdalom, átmeneti emelkedése májenzim a vérplazmában a hepatitis. Nagyon ritka esetekben súlyos mérgező májkárosodás alakult ki (beleértve az akut májelégtelenség eseteit is, halálos kimenetelűek).

A központi idegrendszerből és a perifériás idegrendszerből: fejfájás, szédülés, perifériás neuropathia.

Allergiás reakciók: egyes esetekben - viszketés, kiütés, urticaria, Stevens-Johnson szindróma, anafilaxiás és anafilaktoid reakciókat.

Bőrgyógyászati ​​reakciók: egyes esetekben - alopecia, fényérzékenység.

A szív- és érrendszerből: ödéma, pangásos szívelégtelenség és tüdőödéma.

Egyéb: a menstruációs rendellenességek, a hypokalaemia.

Ellenjavallatok az ORUNGAL® használatához

  • egyidejű adagolása metabolizálódó gyógyszerek a CYP3A4 enzim végzi, és növelheti a QT-intervallum beleértve terfenadin, asztemizol, misolasztin, ciszaprid, dofetilid, kinidin, pimozid, sertindol, levometadon;
  • a midazolám orális beadásra és triazolámra egyidejű alkalmazása;
  • a CYP3A4 HMG-CoA reduktáz inhibitorokkal, mint például a szimvasztatin és a lovasztatin által metabolizált egyidejű alkalmazás;
  • ergot alkaloidák, például dihidroergotamin, ergometrin, ergotamin és metilergometrin egyidejű vétele;
  • túlérzékenység az itrakonazollal és a gyógyszer egyéb összetevőivel szemben.

Óvintézkedések kell felírni a májcirrózis, krónikus veseelégtelenség, krónikus szívelégtelenség, túlérzékenység egyéb gyógyszerek csoportjának azol, valamint a gyermekek és idős betegekben.

Az Orungal® alkalmazása terhesség és szoptatás alatt

A terhesség alatt csak az életveszélyes rendszerszintű gombafertőzésekben adható be orbinnal, ha a nő várható előnye meghaladja a magzat potenciális kockázatát.

Mivel az itrakonazol kiválasztódik az anyatejbe, ha szoptatás alatt szükséges, a szoptatást abba kell hagyni.

A gyógyszeres kezelés ideje alatt a fogamzóképes korú nőknek megfelelő fogamzásgátló módszereket kell alkalmazniuk a kezelés során egészen az első menstruáció megjelenéséig, miután befejeződött.

A májfunkció megsértése iránti kérelem

Óvatosan kell előírnia a cirrózisra szedett gyógyszert.

A vesefunkció megsértése iránti kérelem

Óvatosan kell előírnia a gyógyszer krónikus veseelégtelenséget.

Alkalmazás idős betegeknél

Óvatosan kell eljárni az idős betegeknél.

Alkalmazás gyermekeknél 12 éves kor alatt

Gondoskodni kell a gyermekekről.

Különleges utasítások

Ha az adagolási forma a kísérleti gyógyszerrel Orungal on / a egészséges önkénteseken végzett megfigyelt csökkenés átmeneti, tünetmentes bal kamrai ejekciós frakció normalizált a következő infúzió. Az orális dózisformákhoz kapott adatok klinikai jelentősége nem ismert.

Az itrakonazol negatív inotrop hatással rendelkezik. Ez jelentett esetek pangásos szívelégtelenség bevételéhez kapcsolódó Orungal, amellyel összefüggésben a gyógyszer nem szedhető krónikus szívelégtelenség, vagy a jelenléte a betegség történetét, kivéve azokat az eseteket, amikor a várható előny meghaladja a lehetséges kockázatot jelentősen. Az előny-kockázat arány individuális értékelésekor figyelembe kell venni olyan tényezőket, mint például a jelzések súlyossága, az adagolási rend és a pangásos szívelégtelenség egyéni kockázati tényezői.

A kockázati tényezők közé tartozik a szívbetegség, például az IHD vagy a szívbetegség károsodása; súlyos tüdőbetegségek, például obstruktív tüdőbetegség; veseelégtelenség vagy más ödéma által okozott betegségek. Az ilyen betegeket tájékoztatni kell a pangásos szívelégtelenség jeleiről és tüneteiről. A kezelést óvatosan kell elvégezni, figyelemmel kísérve a páciens pangásos szívelégtelenség tüneteit. Amikor megjelenik, Orungátát le kell venni.

Óvatosan kell eljárni az itrakonazol egyidejű bevétele és a kalciumcsatorna-blokkolók között.

A gyomornedv csökkent savasságával az itrakonazol felszívódása megszakad. Az antacid készítménnyel (pl. Alumínium-hidroxid) szedő betegeknél ajánlott a Orginia bevételét követő 2 órával. Az achlorhydriai betegek vagy a hisztamin H2 receptor blokkolók vagy a protonpumpa-gátlók alkalmazása esetén a kapszuláknak colaitalt kell venniük.

Nagyon ritka esetekben, orális, súlyos toxikus májkárosodás kialakulása során, beleértve. halálos kimenetelű akut májelégtelenség esetei. A legtöbb esetben megfigyelhető volt azoknál a betegeknél, akik már májbetegségben vagy kezelt itrakonazol terápia szisztémás jelzések volt más súlyos betegségek, valamint a betegek, akik más gyógyszerek, amelyek májkárosító hatása. Egyes betegeknél a májkárosodáshoz nem volt nyilvánvaló kockázati tényező. Több ilyen eset fordult elő a terápia első hónapjában, és néhányan a kezelés első hetében. E tekintetben ajánlatos rendszeresen ellenőrizni a májfunkciót az Orgulát kapó betegeknél.

A betegeket figyelmeztetni kell, hogy szükség van, hogy azonnal értesítse a kezelőorvosát, ha utaló tünetek hepatitis (étvágytalanság, hányinger, hányás, gyengeség, hasi fájdalom, sötét vizelet). Ilyen tünetek esetén haladéktalanul le kell állítani a terápiát és tanulmányozni kell a májfunkciót. Betegeknél, akiknél fokozott májenzimszintek, vagy májbetegség az aktív szakaszában, vagy vándorolt ​​toxikus májkárosodás, ha egyéb gyógyszereket nem adható kezelést Orungalom kivéve, ha a várható előnyök igazolják a májkárosodás veszélye. Ezekben az esetekben szükség van a májenzimek szintjének szabályozására a kezelés alatt.

Károsodott májfunkcióval és / vagy vesefunkcióval rendelkező betegeknél a gyógyszert az itrakonazol plazmaszintjének szabályozásával kell beadni, és szükség esetén dózismódosítást kell alkalmazni.

A farmakokinetikai jellemzők miatt nem ajánlott kapszulák formájában orbinek beadása a betegek számára életveszélyes szisztémás mikózisok kezelésének megkezdésére.

A kezelőorvos értékelnie kell a találkozó fenntartó kezelés AIDS-es betegeknél, akiket előzetesen kezelés szisztémás gombás fertőzések, mint rotrichosis, biasztomikőzis, hisztopiazmózis vagy kríptokokkózis (agyhártya és hogyan nemeningealnogo), amelyben van egy a kiújulás kockázata.

Ha perifériás neuropátia fordul elő, ha az Orungala szedését okozza, a gyógyszer megszakad.

Nincs bizonyíték az itrakonazollal és más azol gombaellenes szerekkel szembeni keresztérzékenységre.

Használat gyermekgyógyászatban

Mivel a Orginia gyermekeken történő alkalmazásának klinikai adatai nem elegendőek, nem ajánlott gyermekeknek előírni, kivéve ha a várható előny meghaladja a lehetséges kockázatot.

Hatás a járművezetésre és a mechanizmusok kezelésére

Az orbició befogadása nem befolyásolja a gépjárművezetéshez és a gépekkel való munkavégzéshez szükséges képességeket.

túladagolás

Nem jelentettek orastózis túladagolását.

Kezelés: A kábítószer véletlen túladagolása után a műtétet követő első órában gyomormosást kell végezni, és szükség esetén aktív szén kell előírni. Az itraconazol nem választódik ki a hemodialízis során. Nincs specifikus antidotum.

Kábítószer kölcsönhatások

Az itrakonazol felszívódását befolyásoló gyógyszerek

A gyomor-tartalom savasságának csökkentésére szolgáló gyógyszerek csökkentik az itrakonazol felszívódását, ami a kapszulahéjak oldhatóságának köszönhető.

Az itrakonazol metabolizmusát befolyásoló gyógyszerek

A vizsgálatok során azt tapasztalták, hogy a reakció Orungal rifampicinnel, rifabutin és a fenitoin biohasznosulása itrakonazol és a hidroxi-itrakonazol jelentősen csökkent, ami a hatékonyság jelentős csökkenéséhez vezet. Az itrakonazol együttes alkalmazása ezekkel a gyógyszerekkel, amelyek potenciálisan indukálják a májenzimeket, nem ajánlott. Tanulmányok kölcsönhatás más májenzimeket indukáló, mint a karbamazepin, fenobarbitál és az izoniazid nem végeztek, de hasonló eredmények várhatók.

Mivel az itrakonazol főleg metabolizálódik CYP3A4 izoenzim, a potenciális ezen enzim inhibitorai (ritonavir, indinavir, klaritromicin és eritromicin) fokozhatják a biohasznosulását itrakonazol.

Az itrakonazol hatása más gyógyszerek metabolizmusára

Az itrakonazol gátolja a CYP3A4 izoenzim által metabolizált gyógyszerek metabolizmusát. Ennek az eredménye lehet a hatásuk növelése vagy meghosszabbodása (beleértve a mellékhatásokat is). Az egyidejűleg alkalmazott gyógyszerek szedésének megkezdése előtt konzultáljon kezelőorvosával a gyógyszer metabolizmusának módjairól, amelyet az orvosi használatra vonatkozó utasítások tartalmaznak. A kezelés abbahagyása után az itrakonazol plazmakoncentrációja fokozatosan csökken a kezelés dózisától és időtartamától függően. Ezt figyelembe kell venni az itrakonazol gátló hatásának az egyidejűleg szedett gyógyszerek metabolizmusára vonatkozó értékelése során.

A kezelés folyamán Orgénia nem nevezhető ki:

  • terfenadin, asztemizol, mizolasztin, ciszaprid, dofetilid, kinidin, pimozid, szertindol, levometadon, amelynek használata együtt Orungalom vezethet megnövekedett koncentrációinak ezen anyagok a plazmában, ami viszont okozhat megnövekedett intervallumban QT és ritka esetekben - paroxizmális kamrai tachycardia típusú "pirouette" (torsade de pointes);
  • midazolám orális beadás és triazolam;
  • a HMG-CoA reduktáz enzim CYP3A4 inhibitorai által metabolizált, például szimvasztatin és lovasztatin;
  • ergot alkaloidok, például dihidroergotamin, ergometrin, ergotamin és metil-ergometrin készítmények;
  • kalciumcsatorna-blokkolók - amellett, hogy a lehetséges farmakokinetikai interakciós társított közös útvonal magában foglaló metabolikus enzim CYP3A4, kalcium-csatorna blokkolók negatív inotróp hatást, amely fokozhatja ezt a hatást az itrakonazol.

Orgánnal történő egyidejű találkozás során a plazmában, az orális antikoagulánsok hatását, mellékhatásait monitorozni kell; HIV-proteáz-inhibitorok (mint a ritonavir, indinavir, saquinavir); Néhány rákellenes gyógyszerek (például vinka-alkaloidok, buszulfán, docetaxel, trimetrexát); CYP3A4 izoenzim metabolizálja kalciumcsatorna-blokkolók (dihidropiridin és verapamil); Egyes immunszuppresszív szerek (például ciklosporin, takrolimusz, szirolimusz); Egyes metabolizálható CYP3A4 enzim a HMG-CoA reduktáz inhibitorok, így atorvasztatin; Egyes kortikoszteroidok, mint például a budezonid, a dexametazon és metilprednizolon; és a digoxin, a karbamazepin, a buspiron, alfentanil, alprazolam, brotizolama, midazolam (w / w), rifabutin, metilprednizolon, ebasztin, reboxetin, repaglinid, dizopiramid, a cilosztazol, eletriptán, halofantrin. Míg a használata a fenti Orungalom dózis készítmények, ha szükséges, csökkenteni kell.

Az itrakonazol és a zidovudin és a fluvasztatin közötti kölcsönhatásokat nem észlelték.

Az itrakonazol nem volt hatással az etinil-ösztradiol és a norietetra metabolizmusára.

A fehérjékhez való kötődés hatása

in vitro vizsgálatok nem mutattak kölcsönhatást verseny miatt a plazmafehérjékhez való kötődése között itrakonazol és a gyógyszerek, mint az imipramin, a propranolol, a diazepam, a cimetidin, indometacin, tolbutamid és szulfametazin.

A gyógyszertárak szabadságának feltételei

A gyógyszer felszabadulásra kerül.

A tárolás feltételei

B-jegyzéket. A gyógyszert gyermekektől távol kell tárolni 15-30 ° C hőmérsékleten. Felhasználhatósági időtartam - 3 év.

Az Orbin® orális alkalmazásának orális adagolásra szolgáló oldat formájában történő alkalmazásra utaló jelek:

  • a szájüreg és / vagy nyelőcső candidiasisának kezelése HIV-pozitív betegek és immunhiányos betegek esetében;
  • megelőzésére szisztémás gombás fertőzések malignus betegségek a vér vagy betegeknél a csontvelő-transzplantáció nagy valószínűséggel a neutropenia (kevesebb, mint 500 sejt / l).

Orbinális adagolási rend orális adagolásra szolgáló oldat formájában:

A kezelés orális candidiasis és / vagy a nyelőcső Orungal előírt 200 mg (2 dimenziós csésze) napi 1 vagy 2 adagban 1 hétig. Ennek hiányában a pozitív hatás után 1 héttel a kezelés is folytatni kell további 1 hétig.

A kezelés orális candidiasis és / vagy a nyelőcső, amely ellenálló a flukonazol beadott 200-400 mg (2-4 dimenziós csésze) napi 1-2 osztott dózisban 2 hétig. Ennek hiányában a pozitív hatás után 2 héttel a kezelés folytatni kell még 2 hétig.

A megelőzésére szisztémás gombás fertőzések gyógyszer beadott dózisban 5 mg / testtömeg-kg per nap 2 egyenlő részre elosztva. A gyógyszer kezdődött 1 héttel a kezelés előtt a citosztatikumok és egy hét után a csontvelő-transzplantáció, és addig folytatjuk, amíg a neutrofil hasznosítás (nem kevesebb, mint 1000 sejt / l).

Az oldatot szájon át, üres gyomorban kell bevenni. Az oldatot öblíteni kell, majd lenyelni. Ezután ne öblítse ki a száját vízzel.

Irunin vaginális tabletták formájában - használati utasítás:

Klinikai és farmakológiai csoport:

A gombaellenes hatással rendelkező gyógyszer a helyi alkalmazásra a nőgyógyászatban

Farmakológiai hatás

Gombás készítmény széles spektrumú hatással, triazol származékkal. Megszünteti a gomba ergoszterin sejtmembránjának szintézisét.

Aktív Candida spp. Ellen. (Candida albicans, Candida glabrata, Candida krusei).

farmakokinetikája

Intravaginális befecskendezés esetén helyi hatásos itrakonazol koncentráció keletkezik. A szisztémás abszorpció minimális.

A IRUNIN® gyógyszer felhasználására utaló jelek

  • vulvovaginalis candidiasis (beleértve az ismétlődő).

Adagolási rend

Alkalmazott intravaginálisan. Hüvelyta tabletta beadása a hüvelybe este, lefekvés előtt, hátul fekvő helyzetben hátul, kissé hajlított lábakkal.

A kezelés időtartama 7-14 nap. Szükség esetén orvos ajánlása esetén lehetőség nyílik a kezelés folytatására.

Mellékhatás

Helyi reakciók: ritkán - viszketés, égő érzés a hüvelyben, bőrkiütés a külső nemi szervek területén, nem szükséges a gyógyszer visszavonása.

Ellenjavallatok a IRUNIN® gyógyszer felhasználásához

  • terhesség (I trimeszter);
  • túlérzékenység az itrakonazollal és a gyógyszer egyéb összetevőivel szemben.

A kábítószer IRUNIN® alkalmazása terhesség és szoptatás idején

Ellentétes volt a kábítószer-kinevezéssel a terhesség első trimeszterében. A terhesség II. És III. Trimeszterében a gyógyszer csak akkor lehetséges, ha a nő várható élettartama meghaladja a magzat potenciális kockázatát.

Ha szoptatás alatt Irunint kell alkalmazni, a szoptatást abba kell hagyni.

Különleges utasítások

Az újbóli fertőzés megelőzése érdekében szexuális partnerek egyidejű kezelésére van szükség, és higiéniai szabályokat is be kell tartani.

A kezelés alatt ajánlott tartózkodni a szexuális kapcsolattól.

Ha a fertőzés klinikai tünetei a kezelés befejezése után is fennmaradnak, egy második mikrobiológiai vizsgálatot kell végezni a diagnózis megerősítésére.

Ha allergiás reakció jelentkezik, a kezelést abba kell hagyni. Szükség esetén a hatóanyag eltávolítható úgy, hogy a hüvelyet felforralt vízzel mossuk.

Hatás a járművezetésre és a mechanizmusok kezelésére

A gyógyszer nem befolyásolja a vezetési képességet és a pszichomotoros reakciók nagyfokú figyelemfelkeltő és gyorsasági igényeit.

túladagolás

A gyógyszer nagy dózisban történő alkalmazása nem okoz életveszélyes reakciókat és feltételeket.

Ha véletlenül beveszed a kábítószert, meg kell mosni a gyomrot, és be kell írnia az aktív szénbe. Nincs specifikus antidotum.

Kábítószer kölcsönhatások

A Irunin gyógyszeres interakciót eddig nem hozták létre.

A gyógyszertárak szabadságának feltételei

A gyógyszer felszabadulásra kerül.

A tárolás feltételei

B-jegyzéket. A gyógyszert gyermekektől távol kell tartani, száraz, fénytől védve, legfeljebb 25 ° C-os hőmérsékleten. Felhasználhatósági időtartam - 2 év.